我是医生徐鲁，每天都有很多知友私信问我非那雄胺有效果吗？非那雄胺副作用大吗？其实我在相关的问题下面做过回答，非那雄胺治疗脱发效果是有的，因为我每天都会给适合使用的知友开非那雄胺，我们医院是几十块钱一盒，可以用28天，价格也不贵也算是比较省钱实惠。

这里说的适合指的是部分知友不适合使用，比如说：用非那雄胺12个月后血清前列腺特异抗原（PSA）从0.7ng/ml的基础水平降低约50%。职业运动员如果联赛有要求，一般不能使用；非那雄胺主要在肝脏代谢，因此肝功能不全者应慎用。前列腺特异抗原异常不能使用。备孕期不能使用。

所以，非那雄胺用于治疗脱发属于处方药，一定要在医生的指导下使用。如果符合用药条件的话，一般效果都不错，副作用是可控的。先说说非那雄胺的历史由来。

非那雄胺最早由默克公司研制和生产用于治疗良性前列腺肥大，其商品名保列治，规格为每片5mg。在治疗过程中神奇地发现大部分秃顶患者的头发又长出了头发。但服用5mg对男性脱发患者而言剂量太大，通过大量临床研究又研制开发出每片lmg规格专门用于治疗AGA的非那雄胺片，商品名为保法止，美国FDA于1997年12月19日批准了保法止用于治疗脱发。

非那雄胺片治疗脱发的机制

脱发的原因是额顶部头发对雄激素比较敏感，容易受到雄激素作用。因为这些部位的毛囊中含有大量的5α-还原酶，能将雄激素睾酮转换成双氫睾酮（DHT）。DHT作用于毛囊后使得毛囊发生萎缩退化，头发就开始掉落形成脱发。

非那雄胺药物正是5α-还原酶抑制剂，通过抑制5α还原酶，降低血清及头皮中DHT含量60%-70%，从而阻止DHT对毛乳头的损害，从根本上控制和治疗脱发。

说非那雄胺不适合所有的发友这也是有依据的。非那雄胺用药性检测表明5α还原酶活性大于1.4，非那雄胺对治疗脱发有明显效果。5α还原酶活性在1.4以下非那雄胺对治疗脱发没有明显的作用。

非那雄胺治疗脱发的原理很简单，就是为了抑制5α还原酶活性而达到治疗脱发的目的。

非那雄胺治疗脱发的真相

非那雄胺的疗效，并不是让毛发再生。因为每个人的毛囊数量是天生的，毛囊属于不可再生资源，萎缩坏死了，就没了。

非那雄胺的疗效是让变细、变软的毛囊直径，变得更粗、更壮。当毛囊变得粗壮以后，视觉效果上会认为是毛发再生了，实际上并非如此。

举例说明

100根毛发区域使用非那雄胺四个月后，头发开始变得浓密。

错觉：100根毛发区域，用了非那雄胺后，应该是多出了很多毛发，否则不会浓密。

真相：毛发没有增多，只是100根毛发直径变得更粗、毛发变得更壮，所以显得浓密。

非那雄胺对哪些区域有效果

纯粹从毛发变粗、变壮的角度

非那雄胺对头顶区域疗效显著（毛囊萎缩已成光秃无效）。

非那雄胺对前额发际线后移、M型脱发，无效。

此外，非那雄胺对部分人无效，原因不详。

一般而言，脱发年龄越小疗效越佳（年龄上≤26岁的患者疗效更佳）、疗程越长治疗效果越好（一般规律服药2年以上可以达到最佳效果），但脱发程度越重其疗效也就越差。

非那雄胺片的品牌种类

1998年1月美国FDA批准保法止（默沙东药厂）非那雄胺片1毫克上市。非那雄胺片有不同的叫法，美国生产的叫做Propecia，在中国大陆反应为保法止非那雄胺片，在香港翻译为保康丝非那雄胺片，在台湾翻译为柔沛非那雄胺片。

在中国，非那雄胺的品牌种类也很多，比如说：启悦非那雄胺片、蓝乐非那雄胺片、仙琚非那雄胺片等。

非那雄胺一个疗程是多长时间？

每一款药物在服用中都是有用量限制的，少服用起不到治疗的效果，而过量的服用药物则会伤害身体的健康。即便是治疗脱发的药物皆为如此。

非那雄胺片常用剂量为每日1mg,一般开始治疗应至少连续用药4~6个月以上脱发情况会所有逆转，用药10~12个脱发情况会基本稳定。这个时候配合外用药物联合治疗效果更加。

————————副作用分割线————————

非那雄胺片的副作用主要有：性欲减退（1.9%）、阳萎（1.3%）及射精减少（1%），部分人群会出现乳房触痛和或肿大、过敏反应(包括皮疹、瘙痒、荨麻疹和口唇肿胀)、睾丸疼痛、肝功能障碍等。这些副作用是临床大数据统计的，其实非那雄胺片的说明书也有写。

所以，非那雄胺片一定要在医生的指导下使用，用药前期便于医生观察副作用，便于采取措施。在接诊过程中，有几个问题我是必须要问，并且反复确认再三。

1.有没有乙肝、甲肝、丙肝等肝炎疾病，且要再三确认不要对我隐瞒，如果有脱发毛囊没有萎缩，我不会开非那雄胺，会开外用的米诺地尔。如果有肝功能问题的，不能用。

2.最近一年有没有备孕、生育的计划，如果有我不会开，因为非那雄胺会影响精子的质量，在临床中女性孕期如果接触非那雄胺会导致胎儿畸形。从优生优育的角度来说，要备孕至少提前半年停止使用非那雄胺。

3.从事什么工作，需不需要尿检。部分职业运动员、部分职业，服用非那雄胺可能会断送自己的职业生涯。

4.有没有相关需要长期服用的药物。部分药品，不能跟非那雄胺同时使用，因人而异这里没法逐一列举。

5.肾功能是否正常，如果本身肾功能障碍或肾功能不全（慢性肾炎或其它肾脏疾病），是不能用非那雄胺的。

如果本身是荨麻疹患者，那就更不能用了。所以，大家在使用非那雄胺之前，一定要跟医生沟通，如实的告诉医生自己的身体状况。

一般在医生的指导下，非那雄胺是可以治疗早中期脂溢性脱发，尤其是头顶头发稀疏毛囊没有萎缩的情况，疗效是非常显著的。知乎上有很多分享，并不负责，很多分享的人并不是医生，他们忽略了很多个体差异的问题。

——————更新用分割线—————————

非那雄胺什么时候服用最好？

非那雄胺服用时间没有特别规定，饭前或饭后吃都不影响启悦的疗效，不过最好每天睡前（23：00前）服用一片。因为夜间11点以后至次日凌晨时段是体内“双氢睾酮”大量合成的黑色时段。

我是医生徐鲁，每天都有很多知友私信问我非那雄胺有效果吗？非那雄胺副作用大吗？其实我在相关的问题下面做过回答，非那雄胺治疗脱发效果是有的，因为我每天都会给适合使用的知友开非那雄胺，我们医院是几十块钱一盒，可以用28天，价格也不贵也算是比较省钱实惠。

这里说的适合指的是部分知友不适合使用，比如说：用非那雄胺12个月后血清前列腺特异抗原（PSA）从0.7ng/ml的基础水平降低约50%。职业运动员如果联赛有要求，一般不能使用；非那雄胺主要在肝脏代谢，因此肝功能不全者应慎用。前列腺特异抗原异常不能使用。备孕期不能使用。

所以，非那雄胺用于治疗脱发属于处方药，一定要在医生的指导下使用。如果符合用药条件的话，一般效果都不错，副作用是可控的。先说说非那雄胺的历史由来。

非那雄胺最早由默克公司研制和生产用于治疗良性前列腺肥大，其商品名保列治，规格为每片5mg。在治疗过程中神奇地发现大部分秃顶患者的头发又长出了头发。但服用5mg对男性脱发患者而言剂量太大，通过大量临床研究又研制开发出每片lmg规格专门用于治疗AGA的非那雄胺片，商品名为保法止，美国FDA于1997年12月19日批准了保法止用于治疗脱发。

非那雄胺片治疗脱发的机制

脱发的原因是额顶部头发对雄激素比较敏感，容易受到雄激素作用。因为这些部位的毛囊中含有大量的5α-还原酶，能将雄激素睾酮转换成双氫睾酮（DHT）。DHT作用于毛囊后使得毛囊发生萎缩退化，头发就开始掉落形成脱发。

非那雄胺药物正是5α-还原酶抑制剂，通过抑制5α还原酶，降低血清及头皮中DHT含量60%-70%，从而阻止DHT对毛乳头的损害，从根本上控制和治疗脱发。

说非那雄胺不适合所有的发友这也是有依据的。非那雄胺用药性检测表明5α还原酶活性大于1.4，非那雄胺对治疗脱发有明显效果。5α还原酶活性在1.4以下非那雄胺对治疗脱发没有明显的作用。

非那雄胺治疗脱发的原理很简单，就是为了抑制5α还原酶活性而达到治疗脱发的目的。

非那雄胺治疗脱发的真相

非那雄胺的疗效，并不是让毛发再生。因为每个人的毛囊数量是天生的，毛囊属于不可再生资源，萎缩坏死了，就没了。

非那雄胺的疗效是让变细、变软的毛囊直径，变得更粗、更壮。当毛囊变得粗壮以后，视觉效果上会认为是毛发再生了，实际上并非如此。

举例说明

100根毛发区域使用非那雄胺四个月后，头发开始变得浓密。

错觉：100根毛发区域，用了非那雄胺后，应该是多出了很多毛发，否则不会浓密。

真相：毛发没有增多，只是100根毛发直径变得更粗、毛发变得更壮，所以显得浓密。

非那雄胺对哪些区域有效果

纯粹从毛发变粗、变壮的角度

非那雄胺对头顶区域疗效显著（毛囊萎缩已成光秃无效）。

非那雄胺对前额发际线后移、M型脱发，无效。

此外，非那雄胺对部分人无效，原因不详。

一般而言，脱发年龄越小疗效越佳（年龄上≤26岁的患者疗效更佳）、疗程越长治疗效果越好（一般规律服药2年以上可以达到最佳效果），但脱发程度越重其疗效也就越差。

非那雄胺片的品牌种类

1998年1月美国FDA批准保法止（默沙东药厂）非那雄胺片1毫克上市。非那雄胺片有不同的叫法，美国生产的叫做Propecia，在中国大陆反应为保法止非那雄胺片，在香港翻译为保康丝非那雄胺片，在台湾翻译为柔沛非那雄胺片。

在中国，非那雄胺的品牌种类也很多，比如说：启悦非那雄胺片、蓝乐非那雄胺片、仙琚非那雄胺片等。

非那雄胺一个疗程是多长时间？

每一款药物在服用中都是有用量限制的，少服用起不到治疗的效果，而过量的服用药物则会伤害身体的健康。即便是治疗脱发的药物皆为如此。

非那雄胺片常用剂量为每日1mg,一般开始治疗应至少连续用药4~6个月以上脱发情况会所有逆转，用药10~12个脱发情况会基本稳定。这个时候配合外用药物联合治疗效果更加。

————————副作用分割线————————

非那雄胺片的副作用主要有：性欲减退（1.9%）、阳萎（1.3%）及射精减少（1%），部分人群会出现乳房触痛和或肿大、过敏反应(包括皮疹、瘙痒、荨麻疹和口唇肿胀)、睾丸疼痛、肝功能障碍等。这些副作用是临床大数据统计的，其实非那雄胺片的说明书也有写。

所以，非那雄胺片一定要在医生的指导下使用，用药前期便于医生观察副作用，便于采取措施。在接诊过程中，有几个问题我是必须要问，并且反复确认再三。

1.有没有乙肝、甲肝、丙肝等肝炎疾病，且要再三确认不要对我隐瞒，如果有脱发毛囊没有萎缩，我不会开非那雄胺，会开外用的米诺地尔。如果有肝功能问题的，不能用。

2.最近一年有没有备孕、生育的计划，如果有我不会开，因为非那雄胺会影响精子的质量，在临床中女性孕期如果接触非那雄胺会导致胎儿畸形。从优生优育的角度来说，要备孕至少提前半年停止使用非那雄胺。

3.从事什么工作，需不需要尿检。部分职业运动员、部分职业，服用非那雄胺可能会断送自己的职业生涯。

4.有没有相关需要长期服用的药物。部分药品，不能跟非那雄胺同时使用，因人而异这里没法逐一列举。

5.肾功能是否正常，如果本身肾功能障碍或肾功能不全（慢性肾炎或其它肾脏疾病），是不能用非那雄胺的。

如果本身是荨麻疹患者，那就更不能用了。所以，大家在使用非那雄胺之前，一定要跟医生沟通，如实的告诉医生自己的身体状况。

一般在医生的指导下，非那雄胺是可以治疗早中期脂溢性脱发，尤其是头顶头发稀疏毛囊没有萎缩的情况，疗效是非常显著的。知乎上有很多分享，并不负责，很多分享的人并不是医生，他们忽略了很多个体差异的问题。

——————更新用分割线—————————

非那雄胺什么时候服用最好？

非那雄胺服用时间没有特别规定，饭前或饭后吃都不影响启悦的疗效，不过最好每天睡前（23：00前）服用一片。因为夜间11点以后至次日凌晨时段是体内“双氢睾酮”大量合成的黑色时段。

非那雄胺是目前经FDA批准用于雄激素性脱发治疗的唯一口服药物。1992年，非那雄胺5mg上市，被批准用于男性前列腺增生（BPH），商品名为保列治（Proscar）。

药物在使用过程中发现有一个常见的副作用，即可以促使患者毛发增长，这一现象被非那雄胺的原研公司默沙东敏锐地抓到，并抓紧进行临床试验，很快1mg非那雄胺用于脱发治疗被FDA批准，这次它的商品名叫保法止（Propecia）。

2004年， 国产1mg非那雄胺上市。目前非那雄胺已在全球遍地开花，成为治疗男性脱发最有利的武器。

二、基本信息

三、作用机制

非那雄胺是一种合成的甾体类化合物，它是雄激素睾酮代谢成为双氢睾酮过程中的细胞内酶（Ⅱ型5α还原酶）的特异性抑制剂。

非那雄胺对雄激素受体没有亲和力，也没有雄激素样、抗雄激素样、雌激素样、抗雌激素样或促孕作用。

对Ⅱ型5α还原酶的抑制能阻碍外周组织中睾酮向雄激素双氢睾酮的转化，使血清及组织中双氢睾酮浓度显著下降。

与安慰剂相比，可使血循环中睾酮的水平升高约10-15%，但仍在生理范围内。非那雄胺能使血清中双氢睾酮浓度迅速下降，在给药后24小时内使之显著减少。

毛囊内含有Ⅱ型5α-还原酶，在男性秃发患者的秃发区头皮内毛囊变小，并且双氢睾酮增加。给予非那雄胺可使这些患者头皮及血清中的双氢睾酮浓度下降。先天性缺乏Ⅱ型5α-还原酶的男子不会患男性秃发。

这些资料以及临床研究的结果证实非那雄胺能抑制头皮毛囊变小，逆转脱发的过程。

四、有效性

1、官方推荐

2、 临床数据

《中国人雄激素性脱发诊疗指南 2019》：”非那雄胺一般在服药3个月后头发脱落减少，使用6个月后观察治疗效果。若治疗效果好，应继续使用以维持疗效;如使用12个月后治疗效果不佳，建议停药。

通常而言，非那雄胺用药1年后的有效率可达65%~90%。该药耐受较好，不良反应发生率低且症状较轻”。 [6]

3个月有效性

2008年，首都医科大学北京友谊医院皮肤科研究团队报道，对201例II-VII级AGA患者使用非那雄胺3个月以上的临床疗效和副作用进行了评估。每天口服非那雄胺1mg，连续服药3个月以上的病人（n=72例）中，有效率占77.8%，见效时间为3个月左右。不良反应方面，大约有2%的病人性功能受影响，停药后2周消退。[7]

6个月有效性

2011年，《中国皮肤性病学》杂志刊发了一篇文章《低剂量非那雄胺控制男性型秃发临床观察》，对西安医学院第二附属医院皮肤科175例AGA患者（脱发分级II-V级）进行随机、双盲、安慰剂对照试验。

治疗组（n=88例）每天服用一片1mg非那雄胺（周末2天停药，一周5天连续用药），安慰剂组（n=87例），连续治疗24周时，治疗组脱发率（头发数量继续减少的患者比例）为48.86%（对照组98.85%），说明口服非那雄胺可有效阻止进一步脱发。[4]

从24周后治疗组减少非那雄胺用量，2天服用1mg，减量服用24周后，治疗组的脱发率为73.86%（安慰剂组为100%）。

非那雄胺减量治疗后与安慰剂组相比，仍然延缓了脱发的发生，但与每天1mg非那雄胺治疗效果比较，减量维持治疗的有效率仅为26.14%，说明非那雄胺减量治疗后由明显的脱发复发现象，这清楚的表明非那雄胺需要长期使用，并且最好维持每天1mg的治疗用量长期治疗。

2002年，北京大学第一医院皮肤科通过双盲、随机、安慰剂对照单中心研究，评价非那雄胺治疗中国男性雄激素性秃发疗效和安全性[8]。

实验将228例男性AGA患者（N/H分级III-IV级脱发）分为2组，治疗组（n=106例）每天给予1mg非那雄胺治疗，安慰剂组（n=105例），治疗24周结束，对治疗前后头顶照片头发生长和脱落情况进行评估。

结果显示(图4.)，治疗组106例患者中75例（70.8%）脱发改善，其中轻度改善22例（20.8%），中度改善或明显改善53例（50.0%），29例（27.4%）能够保持现状，脱发不再加重，仅有2例（1.8%）完全无效，脱发继续加重（图4）。

安全性方面，仅有1例发现有性功能减退，占实验总数的0.9%。

24个月有效性

2012年，一项研究[3]对18至60岁，脱发分级在II-V级的AGA男性患者分别接受非那雄胺1 mg（n= 779）或安慰剂（n=774）治疗24个月,采用头皮整体摄像评估法（GPA）对头皮常见脱发的四个区域（头顶、前中部、前额发际线、两侧发际线）进行效果观察。

结果显示（表1.），非那雄胺（1mg）可改善受AGA影响的4个头皮区域的头发生长，并减少继续脱发，对头顶和头皮前/中部治疗效果最明显，年轻男性比老年男性更有效。

安全问题很少，仅限于性方面的不良影响（具体数据未公开）。

长期有效性

韩国一项临床试验[1]对126例接受1mg非那雄胺治疗的AGA患者进行了5年的跟踪，发现有108例（85.7％）在治疗5年后表现出改善。

根据BASP分类，分别有44.4％，89.7％和61.2％的患者改善了前发系（基本型），顶点（V型）和额叶区（F型）的脱发。

与其他类型相比，V型显示出更快，更稳定的改进。脱发改善峰值发生在1-2年之间（图5）。试验结果证明，长期使用非那雄胺至少可以防止AGA的进展。

不良反应总发生率为9.5%，其中4名（3.1%）患者表现性欲低下，3名（2.4%）患者发生ED，3名（2.4%）表现精液减少或含水精液。

日本研究者[2]报道了532例接受AGA脱发治疗10年的日本男性（1毫克/天非那雄胺）的疗效和安全性。脱发表现改善（MGPA≥5）和预防疾病进展(MGPA≥4)的患者比例分别为91.5％和99.1％。治疗1年后，脱发得到改善，功效趋于稳定（图 6.）。

不良反应发生率为6.8%（36/352）,不良反应轻微。

注：MGPA，Modified Global Photographic Assessment , 改良版整体摄影评估，一种通过头皮照片来评估头发变化的方法，分为7个评估结果：1、病情显著进展；2、病情中度进展；3、病情轻度进展；4、无变化；5、病情轻度改善；6、病情中度改善；7、病情显著改善。

非那雄胺、米诺地尔联合用药有效性

2018年，中日友好医院学报发表了一篇文章《口服非那雄胺联合米诺地尔搽剂治疗男性雄激素性脱发疗效观察》。

数据选取了安徽医科大学附属第二医院的72例男性AGA患者（N/H分类III-V级脱发）。一组（n=44例）单用5%米诺地尔搽剂治疗（1次/天，1ml/次），一组（n=28例）口服1mg非那雄胺（1mg/天）联合5%米诺地尔搽剂（1次/天，1ml/次）治疗，两组疗程均为6个月，治疗3个月和6个月后随访比较两组疗效差异。两组患者在治疗3个月和6个月后的有效率无显著性差异（均 P＞0.05），多数患者获得不同程度的缓解。

联合治疗组的显效率显著优于单一治疗组（P＜0.05）。即非那雄胺和米诺地尔联合用药不明显影响有效性，但明显可增加头发生长的发量（6个月治疗后，单一用药组VS联合用药组的显效率分别为20.5% VS 67.9%）数据见表2，3。[5]

痊愈：脱发区毛发基本长出，其密度、色泽等 与健康毛发区无明显区别；显效：脱发区新生毛发生长>70%；有效：脱发区有新生毛发，但<70%，毛发脱落基本控制；无效：脱发区几乎无新生毛发， 或脱发进一步加重。

2015年，复旦大学附属华山医院胡瑞明团队[9]将450名中国男性AGA患者随机分配为三组分别接受1mg非那雄胺（n = 160），5%米诺地尔（n = 130）和联合用药（n = 160），为期12个月。患者每3个月返回诊所进行疗效评估。

在12个月时，使用非那雄胺，5％米诺地尔和联合治疗的三组表现出改善的有效率分别为80.5％，59％和94.1％( 图7)。不良反应罕见（非那雄胺为1.8％；米诺地尔为6.1％），停药后立即消失。总之，非那雄胺优于5％米诺地尔，而联合用药显示出最佳疗效。

五、安全性

1、不良反应

非那雄胺一般耐受性良好，不良反应通常轻微，一般不必中止治疗。中止非那雄胺治疗后这些不良反应消失，也有许多患者在继续用药的过程中这些不良反应自行消失。

上市后报告的不良事件如下：射精异常、乳房触痛或肿大、过敏反应（包括皮疹、瘙痒、荨麻疹和口唇肿胀）和睾丸疼痛。

非那雄胺的副作用很大程度上是因为药物引起了体内激素的改变造成的，非那雄胺阻止了睾酮转化成二氢睾酮的通路，不可避免的就会影响体内其他激素的含量，一般包括但不限于睾酮的升高和雌二醇的升高。

文献报道，非那雄胺可使睾酮和雌二醇最高升高15%。睾酮的升高会引起痤疮、皮疹、水肿、睾丸肿大、精子流量减少等副作用，被药物阻止的多余睾酮会在芳香化酶的作用下转化为雌二醇，雌二醇是一种雌激素，雌二醇的增高会导致男性性征减退、女性性征增强，发生乳房发育、性功能障碍、精子质量下降等副反应。

2、禁忌症

对本品任何成份过敏者禁用。孕妇或可能妊娠的妇女禁用。本品不适用于妇女和儿童。

3、注意事项

1）在服用非那雄胺期间血清列腺特异抗原（PSA）检测结果可能会降低。在对18至41岁男性进行的临床研究中，应用非那雄胺12个月后血清前从0.7ng/m的基础水平降低50%。（注：前列腺特异抗原的主要生理功能是稀释精液，防止精液凝固。）

2）尚不清楚对哺乳期婴儿的影响，因为无数据显示非那雄胺是否随人乳汁分泌。

4、药物相互作用

临床尚未发现重要的药物相互作用。非那雄胺不影响与细胞色素P450 有关的药物代谢酶系。已在男性中研究过的药物包括安替比林、地高辛、优降糖、普奈洛尔、茶碱和华法林，未发现相互作用。虽然尚未进行专门的相互作用研究，但在临床研究中，将 1mg 或大于1mg 剂量的非那雄胺与血管紧张素转化酶抑制剂、对乙酰氨基酚、α受体阻断剂、苯二氮卓类、β受体阻断剂、钙通道阻滞剂、硝酸酯类、利尿剂、H2 受体拮抗剂、β-羟基-β-甲基 戊二酸单酰辅酶A 还原酶抑制剂、前列腺素合成酶抑制剂及喹诺酮类合用，均未见重要的不良相互作用。

5、药理毒理

[毒理研究]

遗传毒性：体外细菌、哺乳动物细胞致突变试验及体外碱性洗脱试验结果均未显示出致突变作用。体外CHO细胞染色体畸变研究中，非那雄胺在450～550μmol浓度下，CHO细胞染色体畸变率轻度增加，该浓度相当于人口服本品5mg后血浆峰浓度的4000～5000倍。体内染色体畸变试验中，小鼠给予非那雄胺250mg/kg/天（按AUC计，相当于人临床推荐日用剂量5mg的228倍，下述所有毒理研究剂量的计算方法相同），染色体畸变率没有升高。

生殖毒性：动物实验显示服用非那雄胺期间的雄性动物没有生殖影响，对后代没有影响，但对雌性动物的生殖有影响。非那雄胺80mg/kg/天（同上计算，相当于人用剂量的543倍），连续给药12周对性成熟雄兔和雄性大鼠的生育力没有影响。大鼠致畸敏感期给予非那雄胺对雄性后代有明显的致畸作用，而对雌性后代没有致畸作用。给予非那雄胺80mg/kg/天的雄性大鼠与未给药雌性大鼠交配所生育的子代大鼠中未观察到与药物相关的效应。

致癌性：SD雌、雄大鼠分别连续24个月给予非那雄胺320和160mg/kg/天（同上计算，分别相当于临床推荐用剂量的274和111倍），没有出现致瘤效应。

[药代动力学]

吸收：与静脉给药相比，非那雄胺口服给药的生物利用度约为80%，口服生物利用度不受食物影响。口服给药后约2个小时非那雄胺在血浆中的浓度达到峰值，给药后 6-8小时完全吸收。

分布：血浆蛋白结合率约为93%，非那雄胺的分布容积约为76升。按每天1mg剂量连续用药达稳态后，血浆中非那雄胺峰值浓度平均为9.2毫微克/毫升，在给药后1-2小时达此峰值，0-24小时的药时曲线下面积为53毫微克/小时/毫升。在脑脊液中可检测到非那雄胺，但是并非主要分布在脑脊液中，用药后在精液中也已检测到了微量的非那雄胺。

代谢：非那雄胺主要在细胞色素P4503A4酶系的催化下代谢。男子一次服用14C标记的非那雄胺后，可检测到两种非那雄胺的代谢物，其抑制5α-还原酶的活性远低于非那雄胺。

消除：男子一次服用14C标记的非那雄胺后，39%的药物以代谢物形式经尿液排泄（实际上无原形药物经尿液排泄），57%的药物随粪便排泄。血浆消除率165mL/min 。非那雄胺的消除速率随年龄增加而有所下降。在18-60岁的男子中，非那雄胺的平均消除半衰期约为5-6小时。70岁以上的男子，消除半衰期为8小时。这种差别并无临床意义，所以老年人不必减量用药。 肾功能损害时的应用对肾功能受损但不作透析的患者不必调整用药量。

六、常见问题（FAQ）

1、想要“满头乌丝”就得放弃“一柱擎天”？非那雄胺副作用，是传说还是真实存在?

（1）临床数据1

南京医科大学第一附属医院皮肤科做过一项调查研究[10]：129例男性（20-51岁）患者口服非那雄胺治疗达到12个月，并按时进行随访。129例患者完成了用药前后国际勃起功能指数5项（IIEF-5）和男性性欲量表4项（MSF-4）的问卷调查。用药后不同时段性功能减退情况如下：

勃起功能减退发生率：

性欲减退发生率：

研究发现,经过非那雄胺治疗2个月,约 8.53%的患者出现性功能评分减退；用药后4个月，国际勃起功能指数5项（IIEF-5）总分分值降到谷底；继续用药后，性功能减退的发生率明显减少。

治疗9个月后，IIEF-5平均总分恢复至与治疗前相似水平。此结果与国外的研究结果相似。

（2）临床数据2

首都医科大学附属北京友谊医院皮肤科针对336例男性雄脱患者进行回访，其中有 155 例患者曾接受过非那雄胺治疗。治疗雄脱总体有效率为73%。

有17例患者在服药过程出现不良反应，占比10.9%。其中包含: 性功能异常7例（占比4.5%）、性欲减退7例（占比4.5%）、乳房胀痛2例（占比1.3%）、胃肠不适1例（占比0.65%），停药后均得到有效缓解。[11]

非那雄胺是目前经FDA批准用于雄激素性脱发治疗的唯一口服药物。1992年，非那雄胺5mg上市，被批准用于男性前列腺增生（BPH），商品名为保列治（Proscar）。

药物在使用过程中发现有一个常见的副作用，即可以促使患者毛发增长，这一现象被非那雄胺的原研公司默沙东敏锐地抓到，并抓紧进行临床试验，很快1mg非那雄胺用于脱发治疗被FDA批准，这次它的商品名叫保法止（Propecia）。

2004年， 国产1mg非那雄胺上市。目前非那雄胺已在全球遍地开花，成为治疗男性脱发最有利的武器。

二、基本信息

三、作用机制

非那雄胺是一种合成的甾体类化合物，它是雄激素睾酮代谢成为双氢睾酮过程中的细胞内酶（Ⅱ型5α还原酶）的特异性抑制剂。

非那雄胺对雄激素受体没有亲和力，也没有雄激素样、抗雄激素样、雌激素样、抗雌激素样或促孕作用。

对Ⅱ型5α还原酶的抑制能阻碍外周组织中睾酮向雄激素双氢睾酮的转化，使血清及组织中双氢睾酮浓度显著下降。

与安慰剂相比，可使血循环中睾酮的水平升高约10-15%，但仍在生理范围内。非那雄胺能使血清中双氢睾酮浓度迅速下降，在给药后24小时内使之显著减少。

毛囊内含有Ⅱ型5α-还原酶，在男性秃发患者的秃发区头皮内毛囊变小，并且双氢睾酮增加。给予非那雄胺可使这些患者头皮及血清中的双氢睾酮浓度下降。先天性缺乏Ⅱ型5α-还原酶的男子不会患男性秃发。

这些资料以及临床研究的结果证实非那雄胺能抑制头皮毛囊变小，逆转脱发的过程。

四、有效性

1、官方推荐

2、 临床数据

《中国人雄激素性脱发诊疗指南 2019》：”非那雄胺一般在服药3个月后头发脱落减少，使用6个月后观察治疗效果。若治疗效果好，应继续使用以维持疗效;如使用12个月后治疗效果不佳，建议停药。

通常而言，非那雄胺用药1年后的有效率可达65%~90%。该药耐受较好，不良反应发生率低且症状较轻”。 [6]

3个月有效性

2008年，首都医科大学北京友谊医院皮肤科研究团队报道，对201例II-VII级AGA患者使用非那雄胺3个月以上的临床疗效和副作用进行了评估。每天口服非那雄胺1mg，连续服药3个月以上的病人（n=72例）中，有效率占77.8%，见效时间为3个月左右。不良反应方面，大约有2%的病人性功能受影响，停药后2周消退。[7]

6个月有效性

2011年，《中国皮肤性病学》杂志刊发了一篇文章《低剂量非那雄胺控制男性型秃发临床观察》，对西安医学院第二附属医院皮肤科175例AGA患者（脱发分级II-V级）进行随机、双盲、安慰剂对照试验。

治疗组（n=88例）每天服用一片1mg非那雄胺（周末2天停药，一周5天连续用药），安慰剂组（n=87例），连续治疗24周时，治疗组脱发率（头发数量继续减少的患者比例）为48.86%（对照组98.85%），说明口服非那雄胺可有效阻止进一步脱发。[4]

从24周后治疗组减少非那雄胺用量，2天服用1mg，减量服用24周后，治疗组的脱发率为73.86%（安慰剂组为100%）。

非那雄胺减量治疗后与安慰剂组相比，仍然延缓了脱发的发生，但与每天1mg非那雄胺治疗效果比较，减量维持治疗的有效率仅为26.14%，说明非那雄胺减量治疗后由明显的脱发复发现象，这清楚的表明非那雄胺需要长期使用，并且最好维持每天1mg的治疗用量长期治疗。

2002年，北京大学第一医院皮肤科通过双盲、随机、安慰剂对照单中心研究，评价非那雄胺治疗中国男性雄激素性秃发疗效和安全性[8]。

实验将228例男性AGA患者（N/H分级III-IV级脱发）分为2组，治疗组（n=106例）每天给予1mg非那雄胺治疗，安慰剂组（n=105例），治疗24周结束，对治疗前后头顶照片头发生长和脱落情况进行评估。

结果显示(图4.)，治疗组106例患者中75例（70.8%）脱发改善，其中轻度改善22例（20.8%），中度改善或明显改善53例（50.0%），29例（27.4%）能够保持现状，脱发不再加重，仅有2例（1.8%）完全无效，脱发继续加重（图4）。

安全性方面，仅有1例发现有性功能减退，占实验总数的0.9%。

24个月有效性

2012年，一项研究[3]对18至60岁，脱发分级在II-V级的AGA男性患者分别接受非那雄胺1 mg（n= 779）或安慰剂（n=774）治疗24个月,采用头皮整体摄像评估法（GPA）对头皮常见脱发的四个区域（头顶、前中部、前额发际线、两侧发际线）进行效果观察。

结果显示（表1.），非那雄胺（1mg）可改善受AGA影响的4个头皮区域的头发生长，并减少继续脱发，对头顶和头皮前/中部治疗效果最明显，年轻男性比老年男性更有效。

安全问题很少，仅限于性方面的不良影响（具体数据未公开）。

长期有效性

韩国一项临床试验[1]对126例接受1mg非那雄胺治疗的AGA患者进行了5年的跟踪，发现有108例（85.7％）在治疗5年后表现出改善。

根据BASP分类，分别有44.4％，89.7％和61.2％的患者改善了前发系（基本型），顶点（V型）和额叶区（F型）的脱发。

与其他类型相比，V型显示出更快，更稳定的改进。脱发改善峰值发生在1-2年之间（图5）。试验结果证明，长期使用非那雄胺至少可以防止AGA的进展。

不良反应总发生率为9.5%，其中4名（3.1%）患者表现性欲低下，3名（2.4%）患者发生ED，3名（2.4%）表现精液减少或含水精液。

日本研究者[2]报道了532例接受AGA脱发治疗10年的日本男性（1毫克/天非那雄胺）的疗效和安全性。脱发表现改善（MGPA≥5）和预防疾病进展(MGPA≥4)的患者比例分别为91.5％和99.1％。治疗1年后，脱发得到改善，功效趋于稳定（图 6.）。

不良反应发生率为6.8%（36/352）,不良反应轻微。

注：MGPA，Modified Global Photographic Assessment , 改良版整体摄影评估，一种通过头皮照片来评估头发变化的方法，分为7个评估结果：1、病情显著进展；2、病情中度进展；3、病情轻度进展；4、无变化；5、病情轻度改善；6、病情中度改善；7、病情显著改善。

非那雄胺、米诺地尔联合用药有效性

2018年，中日友好医院学报发表了一篇文章《口服非那雄胺联合米诺地尔搽剂治疗男性雄激素性脱发疗效观察》。

数据选取了安徽医科大学附属第二医院的72例男性AGA患者（N/H分类III-V级脱发）。一组（n=44例）单用5%米诺地尔搽剂治疗（1次/天，1ml/次），一组（n=28例）口服1mg非那雄胺（1mg/天）联合5%米诺地尔搽剂（1次/天，1ml/次）治疗，两组疗程均为6个月，治疗3个月和6个月后随访比较两组疗效差异。两组患者在治疗3个月和6个月后的有效率无显著性差异（均 P＞0.05），多数患者获得不同程度的缓解。

联合治疗组的显效率显著优于单一治疗组（P＜0.05）。即非那雄胺和米诺地尔联合用药不明显影响有效性，但明显可增加头发生长的发量（6个月治疗后，单一用药组VS联合用药组的显效率分别为20.5% VS 67.9%）数据见表2，3。[5]

痊愈：脱发区毛发基本长出，其密度、色泽等 与健康毛发区无明显区别；显效：脱发区新生毛发生长>70%；有效：脱发区有新生毛发，但<70%，毛发脱落基本控制；无效：脱发区几乎无新生毛发， 或脱发进一步加重。

2015年，复旦大学附属华山医院胡瑞明团队[9]将450名中国男性AGA患者随机分配为三组分别接受1mg非那雄胺（n = 160），5%米诺地尔（n = 130）和联合用药（n = 160），为期12个月。患者每3个月返回诊所进行疗效评估。

在12个月时，使用非那雄胺，5％米诺地尔和联合治疗的三组表现出改善的有效率分别为80.5％，59％和94.1％( 图7)。不良反应罕见（非那雄胺为1.8％；米诺地尔为6.1％），停药后立即消失。总之，非那雄胺优于5％米诺地尔，而联合用药显示出最佳疗效。

五、安全性

1、不良反应

非那雄胺一般耐受性良好，不良反应通常轻微，一般不必中止治疗。中止非那雄胺治疗后这些不良反应消失，也有许多患者在继续用药的过程中这些不良反应自行消失。

上市后报告的不良事件如下：射精异常、乳房触痛或肿大、过敏反应（包括皮疹、瘙痒、荨麻疹和口唇肿胀）和睾丸疼痛。

非那雄胺的副作用很大程度上是因为药物引起了体内激素的改变造成的，非那雄胺阻止了睾酮转化成二氢睾酮的通路，不可避免的就会影响体内其他激素的含量，一般包括但不限于睾酮的升高和雌二醇的升高。

文献报道，非那雄胺可使睾酮和雌二醇最高升高15%。睾酮的升高会引起痤疮、皮疹、水肿、睾丸肿大、精子流量减少等副作用，被药物阻止的多余睾酮会在芳香化酶的作用下转化为雌二醇，雌二醇是一种雌激素，雌二醇的增高会导致男性性征减退、女性性征增强，发生乳房发育、性功能障碍、精子质量下降等副反应。

2、禁忌症

对本品任何成份过敏者禁用。孕妇或可能妊娠的妇女禁用。本品不适用于妇女和儿童。

3、注意事项

1）在服用非那雄胺期间血清列腺特异抗原（PSA）检测结果可能会降低。在对18至41岁男性进行的临床研究中，应用非那雄胺12个月后血清前从0.7ng/m的基础水平降低50%。（注：前列腺特异抗原的主要生理功能是稀释精液，防止精液凝固。）

2）尚不清楚对哺乳期婴儿的影响，因为无数据显示非那雄胺是否随人乳汁分泌。

4、药物相互作用

临床尚未发现重要的药物相互作用。非那雄胺不影响与细胞色素P450 有关的药物代谢酶系。已在男性中研究过的药物包括安替比林、地高辛、优降糖、普奈洛尔、茶碱和华法林，未发现相互作用。虽然尚未进行专门的相互作用研究，但在临床研究中，将 1mg 或大于1mg 剂量的非那雄胺与血管紧张素转化酶抑制剂、对乙酰氨基酚、α受体阻断剂、苯二氮卓类、β受体阻断剂、钙通道阻滞剂、硝酸酯类、利尿剂、H2 受体拮抗剂、β-羟基-β-甲基 戊二酸单酰辅酶A 还原酶抑制剂、前列腺素合成酶抑制剂及喹诺酮类合用，均未见重要的不良相互作用。

5、药理毒理

[毒理研究]

遗传毒性：体外细菌、哺乳动物细胞致突变试验及体外碱性洗脱试验结果均未显示出致突变作用。体外CHO细胞染色体畸变研究中，非那雄胺在450～550μmol浓度下，CHO细胞染色体畸变率轻度增加，该浓度相当于人口服本品5mg后血浆峰浓度的4000～5000倍。体内染色体畸变试验中，小鼠给予非那雄胺250mg/kg/天（按AUC计，相当于人临床推荐日用剂量5mg的228倍，下述所有毒理研究剂量的计算方法相同），染色体畸变率没有升高。

生殖毒性：动物实验显示服用非那雄胺期间的雄性动物没有生殖影响，对后代没有影响，但对雌性动物的生殖有影响。非那雄胺80mg/kg/天（同上计算，相当于人用剂量的543倍），连续给药12周对性成熟雄兔和雄性大鼠的生育力没有影响。大鼠致畸敏感期给予非那雄胺对雄性后代有明显的致畸作用，而对雌性后代没有致畸作用。给予非那雄胺80mg/kg/天的雄性大鼠与未给药雌性大鼠交配所生育的子代大鼠中未观察到与药物相关的效应。

致癌性：SD雌、雄大鼠分别连续24个月给予非那雄胺320和160mg/kg/天（同上计算，分别相当于临床推荐用剂量的274和111倍），没有出现致瘤效应。

[药代动力学]

吸收：与静脉给药相比，非那雄胺口服给药的生物利用度约为80%，口服生物利用度不受食物影响。口服给药后约2个小时非那雄胺在血浆中的浓度达到峰值，给药后 6-8小时完全吸收。

分布：血浆蛋白结合率约为93%，非那雄胺的分布容积约为76升。按每天1mg剂量连续用药达稳态后，血浆中非那雄胺峰值浓度平均为9.2毫微克/毫升，在给药后1-2小时达此峰值，0-24小时的药时曲线下面积为53毫微克/小时/毫升。在脑脊液中可检测到非那雄胺，但是并非主要分布在脑脊液中，用药后在精液中也已检测到了微量的非那雄胺。

代谢：非那雄胺主要在细胞色素P4503A4酶系的催化下代谢。男子一次服用14C标记的非那雄胺后，可检测到两种非那雄胺的代谢物，其抑制5α-还原酶的活性远低于非那雄胺。

消除：男子一次服用14C标记的非那雄胺后，39%的药物以代谢物形式经尿液排泄（实际上无原形药物经尿液排泄），57%的药物随粪便排泄。血浆消除率165mL/min 。非那雄胺的消除速率随年龄增加而有所下降。在18-60岁的男子中，非那雄胺的平均消除半衰期约为5-6小时。70岁以上的男子，消除半衰期为8小时。这种差别并无临床意义，所以老年人不必减量用药。 肾功能损害时的应用对肾功能受损但不作透析的患者不必调整用药量。

六、常见问题（FAQ）

1、想要“满头乌丝”就得放弃“一柱擎天”？非那雄胺副作用，是传说还是真实存在?

（1）临床数据1

南京医科大学第一附属医院皮肤科做过一项调查研究[10]：129例男性（20-51岁）患者口服非那雄胺治疗达到12个月，并按时进行随访。129例患者完成了用药前后国际勃起功能指数5项（IIEF-5）和男性性欲量表4项（MSF-4）的问卷调查。用药后不同时段性功能减退情况如下：

勃起功能减退发生率：

性欲减退发生率：

研究发现,经过非那雄胺治疗2个月,约 8.53%的患者出现性功能评分减退；用药后4个月，国际勃起功能指数5项（IIEF-5）总分分值降到谷底；继续用药后，性功能减退的发生率明显减少。

治疗9个月后，IIEF-5平均总分恢复至与治疗前相似水平。此结果与国外的研究结果相似。

（2）临床数据2

首都医科大学附属北京友谊医院皮肤科针对336例男性雄脱患者进行回访，其中有 155 例患者曾接受过非那雄胺治疗。治疗雄脱总体有效率为73%。

有17例患者在服药过程出现不良反应，占比10.9%。其中包含: 性功能异常7例（占比4.5%）、性欲减退7例（占比4.5%）、乳房胀痛2例（占比1.3%）、胃肠不适1例（占比0.65%），停药后均得到有效缓解。[11]