本品英文名為「Finasteride」,參考衛生部藥典會編訂的「藥名辭彙」,延用有關中文雜誌的命名,將本品中文名定為「非那雄安」。
非那雄胺
良性前列腺增生(BPH)是一種50歲以上老年男性常見的疾病,且發病率隨著年齡的增長而增高,其主要表現為尿路梗阻甚至完全性尿瀦留。BPH潛伏期長,臨床診斷多屬晚期,且常出現多種併發症,嚴重影響患者的生活質量。隨著我國工業化水平的日益提高,動物蛋白攝入量的逐步增多和壽命的延長,良性前列腺增生髮病率逐年上升。據北京醫科大學泌尿外科研究所統計,1989-1992年間良性前列腺增生發生率41-50歲為13.2%,51-60歲為20%,61-70歲為50%,71-80歲為57.1%,81-90歲為83.3%。因此開發一種治療良性前列腺增生的藥物,不僅具有良好的社會效益,也必將產生良好的經濟效益。
非那雄安是一種合成4-氮甾體激素化合物。由美國默沙東公司於90年代研製開發。這是新的一類5α-還原酶特異抑制劑,它能不可逆地抑制將睾酮代謝成更強效的雄激素雙氫睾酮。本品用於治療良性前列腺增生,使增大的前列腺縮小,改善尿流以及改善良性前列腺增生帶來的症状。非那雄安對雄激素受體無親和力,不影響血漿內睾酮水平,不良反應小,對正常性生活及性慾無明顯影響。
我國於1994年批准進口此藥。
國內、外有關該品的研究現狀
本品最早是由美國默沙東製藥有限公司研製開發成功,於1991年在義大利獲得註冊,1992年在美國上市,目前,其已在世界五十多個國家和地區上市。由於本品有著良好的社會效益和經濟效益預期,所以國內已有數十家單位正在研製申報該品。
給發育成熟的雄性SD大鼠口服本品80mg/kg,連續24-38周,發現有30%-40%生育能力下降,而對交配指數和懷孕雌性小鼠無影響。用一組經本品治療後生育能力下降的雄性能力好的小鼠作對照試驗,發現交配行為和射精均不受影響。
對有生育能力的雄性小鼠用本品治療6-32周,在14天和20天測定受孕的雌鼠數,在治療期間和治療後7-11周進行屍體解剖,發現每天使用20-80mg/kg12周後,幼鼠的生育能力都有輕至中度下降,而成年鼠每天給本品80mg/kg直到24周後才出現生育能力下降的現象。生育能力下降與交配次數減少無關。停藥後6周其交配、器官重量及生育能力均恢復正常。
小鼠、狗和猴服用本品後吸收良好,本品的主要代謝物之一分布在血漿和糞便中,另兩個代謝物在尿中。人口服本品200mg後,血濃度峰值為1.02μg/ml,半衰期為17.2小時。
用於治療良性前列腺肥大時,非那雄安的用量為5mg,而用於治療脫髮時的劑量為1mg,在此劑量下,本品對前列腺沒有影響。在人體的頭髮毛囊中含有II型5α-還原酶,而DHT生成量增加時會使男性模式脫髮患者禿髮區的毛囊縮小。使用非那雄安後,可使DHT水平迅速下降,從而改善症状。
健康男性志願者進行雙盲對照試驗,每天口服本品25mg,50mg和100mg持續11天,然後每天口服0.04mg、0.12mg、0.2mg和1.0mg持續14天,DHT均出現可迅速減少服用本品後組織的DHT和睾酮濃度對照試驗,10位患者服用本品一周後組織內DHT下降至0.302ng/g,服用對照品組平均為4.5ng/g,經外科手術進行睾丸切除術+甲地孕酮+己烯雌酚或與甲地孕酮合用+酮康唑的治療組為1.14ng/g,組織中睾酮濃度分別為1.18ng/g,0.171ng/g,和0.105ng/g。
生產、臨床使用情況
本品對血清促性腺激素、游離睾酮和性激素等無明顯影響。
對大多數接受治療的病人,該藥能使增大的前列腺迅速消退,使少於50%的病人尿流量增加,當用該品治療12個月後症状改善。對減少前列腺外科手術、急性尿道阻塞或良性前列腺增生的其它併發症也有作用。最少治療六個月才能確定該藥是否有效。
臨床實驗採用雙盲-安慰劑對照來檢測保列治(非那雄安)治療前列腺良性增生症的有效性、安全性及耐受性。病人服用劑量為5mg,每日一次,治療4個月後,治療組病人前列腺重量平均減輕11.3g,比治療前減輕27.8%(與治療前相比P<0.01)。最大尿流率平均增加2.5ml/s,比治療前增加21.3%(與治療前相比P<0.01)。前列腺症状積分平均減少4.5分,比治療前減少31.3%(與治療前相比P<0.01)。血清PSA平均下降1.7ng/ml(與治療前相比0.01
0.05)。血清總蛋白平均增加2.8ng/L(與治療前相比P<0.01)。血尿常規及其他生化指標均無明顯改變(P值均大於0.05)。治療4個月後安慰劑組病人的前列腺重量、最大尿流率、前列腺症状積分、PSA、AKP及ACP以及除血肌酐外的其他生化均無明顯的改變。
總之,經過4個月的臨床實驗表明保列治(非那雄安)可使前列腺重量減輕負擔,增加最大尿流率,減輕病人的症状,對肝功能及性功能無明顯的影響,有很好的安全性及耐受性,是治療前列腺良性增生症理想的藥物。
國內有關該品的專利及行政檢查情況
本品於1993年由美國默沙東製藥有限公司在我國申請行政保護,94年2月批准行保,號碼為B-US94021604,行政保護即將到期。有關本品的合成專利見EP146243,US5468860,US4760071。
性狀:片劑。
功能主治:適用於治療良性前列腺增生,使增大的前列腺縮小,尿速改善及良性前列腺增生帶來的症状改善。
用法及用量:口服:建議劑量為每日mg/1片,飯前、飯後均可服用。老年人儘管藥物動力學多少有點降低,但無需要調整劑量。
規格:片劑:每片含5mg非那甾胺。
生產廠家:杭州默沙東製藥有限公司
是否醫保用藥:醫保
是否非處方藥:處方
其它
1.妊娠婦女及兒童禁忌。
2.由於本品有效反應不能馬上顯現,故對尿瀦留量大和尿速嚴重降低的病人,需密切監視,以防發生阻塞性尿道病。
3.前列腺癌病人,開始治療前後,應定期進行直腸指診作前列腺癌檢查。臨床上尚未證實非那甾胺治療前列腺癌有何益處。
保列治與保法止
保列治廣泛應用於脫髮的治療,應其成分為5mg非那雄胺,與治療脫髮的保法止1mg非那雄胺成分接近。
由於保法止的價格相對較高,脫髮患者可以使用保列治代替保法止,將保列治切割成五份,分天服用。
在这个信息爆炸的年代里,普通知识已经没有那么的有份量了,自诩博学之人在这个年代都会被人笑话,因为你会很轻易的被一个搜索引擎打败。
而信息的大量的随意的传播也给我们带来了很多的问题,网上谁都可以发表言论,谁都可以发表看法,特别是涉及利益的、没有专业知识很难判断的一些问题下面就会有大量的广告信息。
比如我们说一个问题:保列治切割真的比保法止副作用大吗?
对于这样一个问题,你可以尽情的去网上搜索答案,但是普通人是很难找到一个让人满意的答案的,因为这样的问题根本就没有科学权威的答案。
前段时间有一位发友跟我说,他听一名有名的医生告诉他,保列治不能吃,副作用比保法止大太多了。
其实不光这位医生这么说,网上的这种说法随处可见,保列治副作用比保法止副作用大太多,千万不要吃。
可是为什么呢?你从哪里得到的答案呢?
对这个问题我专门查找过相关的科学研究文献,目前来说,没有任何一个正规的机构以任何学术性研究形式对切割保列治和保法止的副作用比例做过调查,没有任何一个权威的机构站出来说对这句话负责。
那么为什么网上会有很多人这么说?为什么还有很多医生也这么说呢?
因为无知,因为利益,因为人云亦云!
这个世界上很多人其实希望脱发患者去购买保法止而不是保列治,因为这关乎他们的工资收入问题。默沙东公司希望生产更多的保法止而不是保列治,因为这样他们的年利润会特别的高,卖保法止的希望更多的人买保法止而不是保列治,因为保法止的利润可能比保列治的价格还要高!一盒保法止200块,一盒保列治才60块。
人云亦云,无知加不学无术。中国的绝大多数医生是没有时间也没有心思去每天看学术论文和最新研究进展的。看看网上的、知乎上的一些优秀答案就算自身提高和学习了。吃保列治肯定比吃保法止的副作用要大,这句话完全没有问题。因为保列治5mg的非那雄胺,你吃的话肯定比保法止1mg副作用要大,很多人装糊涂(只说保列治不提切割的事情),把这个量给忽略掉(治脱发的人肯定都是切割开每天吃1mg),告诉别人吃保列治比吃非那雄胺副作用要大然后来得到自己的目的。你拿吃5mg的保列治治疗前列腺和吃1mg保法止治疗脱发的人相比,这个有什么意义呢?
有些医生一看网上这么说,似乎也有点道理,那就告诉病人呗,还说是专家说的,还说是有研究的,请问是那个专家发表的那篇学术论文有这样的言论?(我是找了很久没有找到过,如果是比较正规的研究的话应该很容易找到,如果有人能找到的话可以发出来给大家分享一下。)
我想请教一个问题:如果说吃保列治副作用比保法止大,是不是说吃保列治的人换成吃保法止就没有副作用了?
我从来也没有见谁这么干过,或者成功过。
我自己就是吃了三年的保列治,因为我想省钱,有钱的话我毫无疑问的会选择保法止。在美国,一粒保法止价格二三十块钱,一盒保法止五六百块钱,很多美国人也感觉压力大,所以在美国发友切割保列治是很常见的事情,而且有很多美国的皮肤科专业医生都告诉发友,每天用牙咬一块下来就好了!
经常会在美国的论坛上看到这类说法:
为什么会这么随意呢?
首先1mg不是勾股定理,没有那么精确,也不需要那么精确,每个人不是都适合1mg,这个问题我不想多解释了,学医学的朋友应该明白这个道理。
其次,非那雄胺可以在体内停留比较长的时间,不是说你吃了以后马上就代谢了。
一位美国的皮肤科专科医生给出过这样的解释:
其实你不是必需每天非得吃严格的1mg,每个人的体重、体质都不一样。严格来说,每个人的用药量都应该不一样,根据自己的体质、体重定制适合自己的药物,但是现在我们的医学还没有发达到那个程度,只能是统一用量1mg。
在这个信息爆炸的年代里,普通知识已经没有那么的有份量了,自诩博学之人在这个年代都会被人笑话,因为你会很轻易的被一个搜索引擎打败。
而信息的大量的随意的传播也给我们带来了很多的问题,网上谁都可以发表言论,谁都可以发表看法,特别是涉及利益的、没有专业知识很难判断的一些问题下面就会有大量的广告信息。
比如我们说一个问题:保列治切割真的比保法止副作用大吗?
对于这样一个问题,你可以尽情的去网上搜索答案,但是普通人是很难找到一个让人满意的答案的,因为这样的问题根本就没有科学权威的答案。
前段时间有一位发友跟我说,他听一名有名的医生告诉他,保列治不能吃,副作用比保法止大太多了。
其实不光这位医生这么说,网上的这种说法随处可见,保列治副作用比保法止副作用大太多,千万不要吃。
可是为什么呢?你从哪里得到的答案呢?
对这个问题我专门查找过相关的科学研究文献,目前来说,没有任何一个正规的机构以任何学术性研究形式对切割保列治和保法止的副作用比例做过调查,没有任何一个权威的机构站出来说对这句话负责。
那么为什么网上会有很多人这么说?为什么还有很多医生也这么说呢?
因为无知,因为利益,因为人云亦云!
这个世界上很多人其实希望脱发患者去购买保法止而不是保列治,因为这关乎他们的工资收入问题。默沙东公司希望生产更多的保法止而不是保列治,因为这样他们的年利润会特别的高,卖保法止的希望更多的人买保法止而不是保列治,因为保法止的利润可能比保列治的价格还要高!一盒保法止200块,一盒保列治才60块。
人云亦云,无知加不学无术。中国的绝大多数医生是没有时间也没有心思去每天看学术论文和最新研究进展的。看看网上的、知乎上的一些优秀答案就算自身提高和学习了。吃保列治肯定比吃保法止的副作用要大,这句话完全没有问题。因为保列治5mg的非那雄胺,你吃的话肯定比保法止1mg副作用要大,很多人装糊涂(只说保列治不提切割的事情),把这个量给忽略掉(治脱发的人肯定都是切割开每天吃1mg),告诉别人吃保列治比吃非那雄胺副作用要大然后来得到自己的目的。你拿吃5mg的保列治治疗前列腺和吃1mg保法止治疗脱发的人相比,这个有什么意义呢?
有些医生一看网上这么说,似乎也有点道理,那就告诉病人呗,还说是专家说的,还说是有研究的,请问是那个专家发表的那篇学术论文有这样的言论?(我是找了很久没有找到过,如果是比较正规的研究的话应该很容易找到,如果有人能找到的话可以发出来给大家分享一下。)
我想请教一个问题:如果说吃保列治副作用比保法止大,是不是说吃保列治的人换成吃保法止就没有副作用了?
我从来也没有见谁这么干过,或者成功过。
我自己就是吃了三年的保列治,因为我想省钱,有钱的话我毫无疑问的会选择保法止。在美国,一粒保法止价格二三十块钱,一盒保法止五六百块钱,很多美国人也感觉压力大,所以在美国发友切割保列治是很常见的事情,而且有很多美国的皮肤科专业医生都告诉发友,每天用牙咬一块下来就好了!
经常会在美国的论坛上看到这类说法:
为什么会这么随意呢?
首先1mg不是勾股定理,没有那么精确,也不需要那么精确,每个人不是都适合1mg,这个问题我不想多解释了,学医学的朋友应该明白这个道理。
其次,非那雄胺可以在体内停留比较长的时间,不是说你吃了以后马上就代谢了。
一位美国的皮肤科专科医生给出过这样的解释:
其实你不是必需每天非得吃严格的1mg,每个人的体重、体质都不一样。严格来说,每个人的用药量都应该不一样,根据自己的体质、体重定制适合自己的药物,但是现在我们的医学还没有发达到那个程度,只能是统一用量1mg。
保法止和保列治都姓保,某种程度上也表明了它们是“一家人”,都属于默沙东的研究团队研发的药品。简单来说,这两款药物主要的有效成分是一样的,不同点除了剂量差异之外,适用的治疗范围也是不同的。至于能不能相互替代,就需要我们先了解这对“海尔兄弟”具体的区别。
保法止和保列治的区别
1.研发途径不同
保列治面世要比保法止更早,1974年一则学术论文指出,部分人体内无法合成5α还原酶和双氢睾酮(DHT),前列腺发育非常缓慢甚至没有发育。默沙东公司的研发人员根据这一理论基础,通过一系列漫长和反复的论证,在1992年,5mg的非那雄胺被批准用于男性前列腺增生,这就是保列治。
当保列治被广泛应用后,它的副作用也开始展现出来——多毛症,这一问题又被默沙东公司注意到,无心插柳的发现经过反复的实验测试后,研制出了可用于治疗男性脱发的保法止。
2.药物剂量不同
尽管这两款药物有效成分都是非那雄胺,但轻微的差异就会使药物疗效大有区别,目前市面上保列治比保法止的剂量大5倍,保法止单片为为1mg,保列治则是5mg。
3.治疗方向不同
保法止是用于治疗雄性激素脱发的常用药物,而保列治是治疗是最常用于治疗良性前列腺增生症(BPH)的药物。
4.价格差异不同
尽管保列治剂量更低,但价格要比保法止贵很多。是因为非那雄胺应用于前列腺治疗的专利并不是默沙东独有,市面上有更多的竞争品,为了商业竞争,只能将保法止的价格定位在比较实惠的区间。同样的道理,保列治定价更贵,也是因为它属于默沙东独有专利,市场竞争率并不高。
为什么默沙东公司没有研发出1mg的保列治呢?答案很简单,作为掌握非那雄胺可以治疗男性脱发唯一专利的公司,要想维持保法止在脱发人群中的市场占有率,保列治有且只能有5mg的剂量,这可以说是业内公开的财富密码了。
两者是否可以互相替代
尽管这两款药物的成分一致,但应用于脱发的保法止不仅剂量更小,价格也比保列治高出了一大截,在我的私信中也有不少朋友直接购买5mg的保列治,然后切割成五等分来治疗脱发。
从勤俭持家的角度来看,把保列治均匀分成五等分用来治疗脱发,确实是很划算的行为,在万能的购物网站上,也有很多精确的药物分割仪器和微量电子秤,降低了手动切割的误差风险。
但是从安全性角度看,分割药物的过程中,我们不仅要关注是否均匀等分的问题,还要考虑分割的药物如何储存、切割工具如何保持清洁、药片状态变化等问题,这些都是不可控的风险。
此外,目前FDA仅仅通过了保法止用来治疗脱发,而保列治并没有发布过相关文件,临床上也只是发布过保列治用来治疗前列腺的作用。从这一角度考虑,我并不建议大家选择切割药物替代保法止的方法。
由此可见,保法止和保列治这对海尔兄弟,除了“体重”和擅长的方向不同之外,也没有明显的差异,但不管它们再相像,我们还是要谨慎区分,不能轻易将它们互相替代。
此外,有任何脱发苦恼的朋友都可以和我私信,我会为你们一一解答,祝各位朋友都能够拥有一头好头发!
老虎、老鼠傻傻分不清楚。
保法止是治疗雄激素脱发的药物,保列治是治疗前列腺增生的药物。
这2款药物都是默沙东药厂研制的都姓“保”,这2款药的问世经历也是极其相似,但是用途却是大相径庭!
保列治最开始的研发其实是治疗粉刺,意外发现它是治疗前列腺增生的一把好手;
同样保法止治疗雄脱的发现也是基于保列治治疗前列腺增生的意外。