我是医生刘长春，每天都有很多发友私信问我非那雄胺、米诺地尔有效果吗？米诺地尔、非那雄胺副作用大吗？其实我在相关的问题下面做过回答，米诺地尔、非那雄胺治疗脱发效果是有的，因为我每天都会给适合使用的发友开非那雄胺、米诺地尔。

这里说的适合指的是部分发友不适合使用，比如说：用非那雄胺12个月后血清前列腺特异抗原（PSA）从0.7ng/ml的基础水平降低约50%。职业运动员如果联赛有要求，一般不能使用；非那雄胺主要在肝脏代谢，因此肝功能不全者应慎用。前列腺特异抗原异常不能使用。备孕期不能使用。

接着首先说，非那雄胺用于治疗脱发属于处方药，一定要在医生的指导下使用。如果符合用药条件的话，一般效果都不错，副作用是可控的。先说说非那雄胺的历史由来。

非那雄胺最早由默克公司研制和生产用于治疗良性前列腺肥大，其商品名保列治，规格为每片5mg。在治疗过程中神奇地发现大部分秃顶患者的头发又长出了头发。但服用5mg对男性脱发患者而言剂量太大，通过大量临床研究又研制开发出每片lmg规格专门用于治疗AGA的非那雄胺片，商品名为保法止，美国FDA于1997年12月19日批准了保法止用于治疗脱发。

非那雄胺片治疗脱发的机制

脱发的原因是额顶部头发对雄激素比较敏感，容易受到雄激素作用。因为这些部位的毛囊中含有大量的5α-还原酶，能将雄激素睾酮转换成双氫睾酮（DHT）。DHT作用于毛囊后使得毛囊发生萎缩退化，头发就开始掉落形成脱发。

非那雄胺药物正是5α-还原酶抑制剂，通过抑制5α还原酶，降低血清及头皮中DHT含量60%-70%，从而阻止DHT对毛乳头的损害，从根本上控制和治疗脱发。

说非那雄胺不适合所有的发友这也是有依据的。非那雄胺用药性检测表明5α还原酶活性大于1.4，非那雄胺对治疗脱发有明显效果。5α还原酶活性在1.4以下非那雄胺对治疗脱发没有明显的作用。

非那雄胺治疗脱发的原理很简单，就是为了抑制5α还原酶活性而达到治疗脱发的目的。

非那雄胺治疗脱发的真相

非那雄胺的疗效，并不是让毛发再生。因为每个人的毛囊数量是天生的，毛囊属于不可再生资源，萎缩坏死了，就没了。

非那雄胺的疗效是让变细、变软的毛囊直径，变得更粗、更壮。当毛囊变得粗壮以后，视觉效果上会认为是毛发再生了，实际上并非如此。

举例说明

100根毛发区域使用非那雄胺四个月后，头发开始变得浓密。

错觉：100根毛发区域，用了非那雄胺后，应该是多出了很多毛发，否则不会浓密。

真相：毛发没有增多，只是100根毛发直径变得更粗、毛发变得更壮，所以显得浓密。

非那雄胺对哪些区域有效果

纯粹从毛发变粗、变壮的角度

非那雄胺对头顶区域疗效显著（毛囊萎缩已成光秃无效）。

非那雄胺对前额发际线后移、M型脱发，无效。

此外，非那雄胺对部分人无效，原因不详。

一般而言，脱发年龄越小疗效越佳（年龄上≤26岁的患者疗效更佳）、疗程越长治疗效果越好（一般规律服药2年以上可以达到最佳效果），但脱发程度越重其疗效也就越差。

非那雄胺片的品牌种类

1998年1月美国FDA批准保法止（默沙东药厂）非那雄胺片1毫克上市。非那雄胺片有不同的叫法，美国生产的叫做Propecia，在中国大陆反应为保法止非那雄胺片，在香港翻译为保康丝非那雄胺片，在台湾翻译为柔沛非那雄胺片。

在中国，非那雄胺的品牌种类也很多，比如说：启悦非那雄胺片、蓝乐非那雄胺片、仙琚非那雄胺片等。

非那雄胺一个疗程是多长时间？

每一款药物在服用中都是有用量限制的，少服用起不到治疗的效果，而过量的服用药物则会伤害身体的健康。即便是治疗脱发的药物皆为如此。

非那雄胺片常用剂量为每日1mg,一般开始治疗应至少连续用药4~6个月以上脱发情况会所有逆转，用药10~12个脱发情况会基本稳定。这个时候配合外用药物联合治疗效果更佳。

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非那雄胺片的副作用主要有：性欲减退（1.9%）、阳萎（1.3%）及射精减少（1%），部分人群会出现乳房触痛和或肿大、过敏反应(包括皮疹、瘙痒、荨麻疹和口唇肿胀)、睾丸疼痛、肝功能障碍等。这些副作用是临床大数据统计的，其实非那雄胺片的说明书也有写。

所以，非那雄胺片一定要在医生的指导下使用，用药前期便于医生观察副作用，便于采取措施。在接诊过程中，有几个问题我是必须要问，并且反复确认再三。

1.有没有乙肝、甲肝、丙肝等肝炎疾病，且要再三确认不要对我隐瞒，如果有脱发毛囊没有萎缩，我不会开非那雄胺，会开外用的米诺地尔。如果有肝功能问题的，不能用。

2.最近一年有没有备孕、生育的计划，如果有我不会开，因为非那雄胺会影响精子的质量，在临床中女性孕期如果接触非那雄胺会导致胎儿畸形。从优生优育的角度来说，要备孕至少提前半年停止使用非那雄胺。

3.从事什么工作，需不需要尿检。部分职业运动员、部分职业，服用非那雄胺可能会断送自己的职业生涯。

4.有没有相关需要长期服用的药物。部分药品，不能跟非那雄胺同时使用，因人而异这里没法逐一列举。

5.肾功能是否正常，如果本身肾功能障碍或肾功能不全（慢性肾炎或其它肾脏疾病），是不能用非那雄胺的。

如果本身是荨麻疹患者，那就更不能用了。所以，大家在使用非那雄胺之前，一定要跟医生沟通，如实的告诉医生自己的身体状况。

一般在医生的指导下，非那雄胺是可以治疗早中期脂溢性脱发，尤其是头顶头发稀疏毛囊没有萎缩的情况，疗效是非常显著的。知乎上有很多分享，并不负责，很多分享的人并不是医生，他们忽略了很多个体差异的问题。

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非那雄胺什么时候服用最好？

非那雄胺服用时间没有特别规定，饭前或饭后吃都不影响启悦的疗效，不过最好每天睡前（23：00前）服用一片。因为夜间11点以后至次日凌晨时段是体内“双氢睾酮”大量合成的黑色时段。

非那雄胺要使用多久才能看到成效？

人体的毛囊在有自己的生长周期，从退行期，休止期，到生长期等至少需要一到三个月的时间（速度因人而异），一般需要到了第四个月的时候毛囊才会发育长出毛干，才会看得到效果（个别人很特殊）。就跟植发一样，种植后的毛囊也会掉了之后，再重新生长。再比如，你去种树，或者花草等等，你移动了之后，栽种了之后是不会直接生长的，而是叶子等掉了之后，重新长出来。头发也是遵循这样的规律，所以用米诺地尔也好，非那雄胺片也好，一般至少需要到了第四个月才会有效果。

非那雄胺是激素药物吗？

激素类药物作为一种药效迅速明显，但副作用同时也很严重的药物，一直以来都是倍受争议，一般医院不到万不得已是尽量避免使用该药物的。但非那雄胺却不是激素类药物，它只是一种5α还原酶的特异性抑制剂，是会对体内雄激素水平造成影响，这才有了非那雄胺是激素类药物的谣传。

非那雄胺去哪里买？

渠道一：一线及省会大型三甲医院，由于脱发治疗只是最近今年才被广泛关注，因此只有开设有脱发治疗门诊的医院才有该药物的销售。

渠道二：一线及省会大型三甲医院附近的药店，三甲医院购药繁琐，医院附近药店看到商机。

渠道三：网络平台，比如好大夫平台，这部分渠道购买的药品有真有假，但在好大夫平台由正规医师所开处方，再经由好大夫平台统一配送的药物质量有保障。

渠道四：毛发专科医院一般都有。

非那雄胺多少钱1盒贵不贵？

非那雄胺1盒可以用28天，每天1片。我们医院1盒就几十块钱，所以不贵。

这里需要注意点是，米诺地尔有效率并非百分百，也并非人人有效

即便是头顶区域，米诺地尔的有效率也是有限的，至少提交给美国FDA的数据是这样的。临床实验表明，米诺地尔对男性脱发的有效率是 65%，对女性的有效率是 59%，对斑秃的有效率是 87%，其综合有效率大概是在60%-70%左右。

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米诺地尔的生发原理

谈到米诺地尔的生发原理，主要可以从下面三个角度来说：

（1）促使血管新生，增加局部血液供应

血管内皮生长因子 （VEGF）对于促进血管新生有重要作用，可通过促进毛囊中的营养供应来刺激毛发的生长及增加毛囊直径。雄脱患者秃发部位的毛囊中VEGF的表达与正常毛囊相比显著降低。国外科学家发现，米诺地尔可增加 VEGF mRNA及其蛋白的表达，促进毛发生长。

此外，有研究实验对小鼠局部应用米诺地尔，结果表明：米诺地尔可使生长期毛囊毛球部毛细血管扩张、局部血流供应增多。因此推测米诺地尔通过增加毛囊的血液供应来促进毛发生长。

（2）刺激毛囊上皮细胞的增殖和分化

在实验中，科研人员将正常人的毛囊上皮细胞在不同浓度的米诺地尔液中培养, 在微摩尔浓度时米诺地尔可刺激毛囊上皮细胞增殖。

此外，米诺地尔可增加真皮乳头、毛母质、外毛根鞘和毛周围纤维细胞合成的数量，从而延长毛发生长期，促进毳毛向终毛转化

（3）开放钾离子通道

钾通道开放是调节毛发生长的重要步骤, 动物模型的体内外实验显示：米诺地尔是钾通道激活剂，可增加钾离子的通透性，阻止钙离子流入细胞内，从而使细胞中游离钙离子浓度下降。有钙离子时, 表皮生长因子抑制毛发生长，故米诺地尔亦可通过拮抗钙离子的抑制作用从而促进毛发生长。

不同浓度的米诺地尔的药效如何呢？

在以往的医学实验里是有过对不同浓度米诺地尔的药效进行过实验的。比如江苏某医院曾对120位患雄性激素源性脱发的男性患者（脱发程度符合Hamilton-Norwood分级III~V级），将其分为A组（使用2%米诺地尔）、B组（使用5%米诺地尔）分别进行治疗（无其他关于脱发治疗的干预）。

患者经治疗6个月，2%米诺地尔有效率为43%，5%米诺地尔有效率为53%。

患者经治疗12个月，2%米诺地尔有效率为57%，5%米诺地尔有效率为67%

可以初步得出结论：

（1）2%、5%米诺地尔均可促进雄性激素源性脱发患者头发生长，其中5%米诺地尔疗效更佳。

（2）坚持12个月使用米诺地尔进行治疗，有效率更高。

另外，在复旦大学附属华山医院皮肤科对264名雄性激素源性脱发患者（脱发程度符合Ludwig分级II~III级）的实验中，将其随机分入2%及5%米诺地尔溶液组，连续治疗6个月（无其他关于脱发治疗的干预）。

疗效判断标准：

+3=显著改善；+2=中度改善；+1=略改善；

0=无变化；

-1=轻度减少；-2=中度减少；-3=显著减少；

治疗3个月和6个月时疗效对比：

II级脱发和III级脱发患者的疗效进行对比：

治疗期间，患者发生不良反应情况如下：

该试验可以初步证明：

（1）米诺地尔对女性患者同样有效，可促进患者头发生长。且5%米诺地尔溶液效果优于2%米诺地尔溶液。

（2）5%米诺地尔溶液，对于脱发程度为III级的患者的治疗效果优于II级患者；2%米诺地尔溶液，对于脱发程度为III级和II级患者的有效率无明显差异。即：对于脱发程度较为严重的雄脱患者，使用5%米诺地尔可获得更明显的疗效。

（3）对于女性患者的副作用，5%米诺地尔明显高于2%。且5%米诺地尔组出现多毛症、休止期脱发等不良影响。（这就是推荐女性使用2%米诺地尔而男性使用5%米诺地尔的原因）

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但是！！！真的更高浓度的米诺地尔药效就一定更好吗？

并非如此！对于更高浓度的米诺地尔，患者需要了解到的是：

目前FDA仍然没有批准高剂量（浓度高于5%）的米诺地尔用于临床治疗。患者应对该药品的安全性抱有谨慎态度。

在我国，没有任何一家医药品牌生产15%的米诺地尔溶液，在美国也没有大品牌生产。目前市场上出现的高剂量米诺地尔品牌很少，国内使用者更少。

•有少数患者在5%的米诺地尔使用无效情况下，确实更高剂量的米诺地尔溶液对他们起效了。但同时也产生了副作用：如间歇性头晕。

一些专业治疗脱发的皮肤科医生，对于高剂量的米诺地尔也并不支持，认为其风险性比5%米诺地尔高很多，容易引发低血压晕倒甚至威胁生命（前面有说到米诺地尔最早被批准上市为治疗高血压口服药）。

女性使用的2%浓度米诺地尔

男性使用的5%浓度米诺地尔

如何使用米诺地尔：

第一步：清洁头皮后，将米诺地尔喷涂在头皮上使用。

市面上比较常见、用的人比较多的是美国产的泡沫装Rogaine和国产的蔓迪喷剂装。美版和国产的米诺在药效上没有差别，只是一些可能导致过敏的添加物有区别，建议皮肤敏感易过敏的人用泡沫装。

国产米诺地尔——蔓迪

第二步：按摩头皮至药物被头皮吸收

使用米诺地尔应当遵循“少量、多次”地使用方法，既单次1ml（蔓迪约7喷）的量可以分为2-3次喷完，并在每次喷洒药物并按摩头皮至药物吸收后，再次使用剩余剂量的米诺地尔，直至单次1ml的米诺地尔使用完毕。

需要注意的是，不论脱发面积多大，单次使用的剂量都不应该超过1ml，也不需要在脱发部位集中使用，应均匀按摩。

第四步：改好盖子，清洗双手（这一点非常重要）

“ wash your hands well”

在使用米诺地尔的过程中，你还需要注意到这些：

低概率可能会导致部分人群心率加快，头晕等不良反应。因此有心脏病史、高血压患者等需要在医疗监督下使用米诺地尔。

涂抹在非头皮部位的其他皮肤部位，可能会导致皮肤过敏或多毛现象。

部分人使用米诺地尔可能会产生丙二醇过敏现象。

米诺地尔可能会产生药物依赖性、药物耐受性，停药后会复脱，建议停药时咨询医生意见。

因含有丙二醇成分，使用时可能会觉得有一定油腻感。

螺内酯，又名安体舒通，英文名字Spironolactone。它并不是什么新药，且应用在男女身上用来抗雄性荷尔蒙已经超过30年的历史。

口服时一般叫做螺内酯，它是一种利尿剂、强力的抗雄性激素的药物；它也是一种治疗男性高血压的药物，但会产生令人痛苦的男性女乳症副作用。因为能够抑制雄性激素所以有人会把它用来治疗雄性脱发，而男性一方面有更加优秀的保法止可以使用，另一方面螺内酯内服时对男性的副作用比保法止还大，所以很少会有男生用口服螺内酯治疗雄性脱发，但是女生服用的话副作用就没那么大了，因为女性不怕女性化，所以，国内很多专业的皮肤科医生会给女生雄性脱发患者开口服螺内酯来进行治疗，效果也还是可以的。

外用时一般叫做安体舒通，一般是5%含量，美国市场上一般叫做S5 Cream（5%安体舒通乳液）。局部外用时能够有效的减少对男性的副作用，对男性和女性都有一定的效果，但是其效果和保法止比起来还是要逊色不少的，有数据说效果能达到保法止的70%左右。因为是外用，副作用比较小，所以在国外也会有很多人使用。

总的来说，外用导致了它的副作用小，也导致了它的效果差，效果并不是特别明朗，对有些人效果还不错，对有些人效果一般，所以它并没有通过FDA的认证用来治疗雄性脱发。

但是S5 Cream在中国并没有销售，所以在中国用安体舒通的人很少。

在淘宝上搜索安体舒通乳液的时候会搜到“安体防脱乳液”，如下图所示，很多人不注意看的时候容易误认为是安体舒通乳液，但是你把图片放大看时你会发现这玩意儿就是Minoxidil米诺地尔酊。

不知道为什么把这个米诺翻译成安体防脱乳液，难道是为了误导消费者？

在淘宝上都搜不到的商品基本上在中国就很难买到了。所以如果想要购买的话可能得让国外的朋友帮忙购买。

这里有一个国外的购买网站，是hairlosstalk上的一个链接，看着好像可以购买，不过我也没有注册购买过，不是特别清楚，感兴趣的发友可以研究一下。不过这玩意儿好像还挺贵的，一小瓶九十多美元。

S5 Cream – Topical Spironolactone 5% – Discount Combo Pack

对于外用的安体舒通乳液，如果你能够确保自己能够购买到正品的话，男性如果害怕保法止的副作用也是可以试一下这个安体舒通的，女性的话可以直接用安体舒通乳液或者口服螺内酯。有好多国外的发友，安体舒通和米诺地尔一起用取得了不错的效果。

使用方法：将少量的5% Spironolactone涂在头发稀少处，薄薄一层即可。可晚上使用或早晚各一次，间隔最少八个小时。

副作用：若出现疹子(发生率低于1%)，请停止使用。

贮藏方法：请冷藏或室温保存。

注意事项：若有非悬浮、浓缩的spironolactone粉末在乳液里，请轻轻按摩进头皮里。若要与局部米诺地尔一同使用，先使用minoxidil。稍等几分钟让其干燥，然后直接涂5%Spironolactone乳液即可。

达英35是什么？

这是一款长效避孕药，可以治疗女性雄脱，虽然是非处方药，但是在治疗雄脱时最好在内分泌医生的建议下使用。

达英35每片也叫炔雌醇环丙孕酮片，含醋酸环丙孕酮2mg和炔雌醇0.035mg。适应症可用于口服避孕或调整月经。炔雌醇环丙孕酮片也用于治疗妇女雄激素依赖性疾病，例如痤疮，特别是明显的类型，和伴有皮脂溢或炎症或形成结节的痤疮（丘疹脓泡性痤疮、结节囊肿性痤疮）、妇女雄激素性脱发、轻型多毛症、以及多囊卵巢综合征患者的高雄性激素症状。

非那雄胺和米诺地尔是所有雄激素源性脱发（androgenic alopecia，AGA）患者绕不开的话题，相信有很多脱发朋友也正在使用这两款药物。

网上关于这两款药的介绍铺天盖地，但很多内容都很零散，不够全面，且诸多观点缺乏临床数据支持，甚至一些“别（zhi）有（fa）用（ji）心（gou）”的人用临床小概率事件来夸大这两款药的副作用。

作为一名医药从业者，我打算给各位脱发朋友做一个全面的科普，让大家对这两款治疗脱发的药物有一个理性、客观的认识。

以后有任何关于米诺和非那雄胺的问题，看这篇文章就够了！

（PS：今天正式的先介绍一下自己，我是医生刘长春，07年哈尔滨医科大学毕业，后13多年一直从事植发技术、毛发领域的工作，现任（雍禾）上海雍禾爱慕门诊部医务院长，

文章目录

原文如下：

07年在大庆创伤医院从事外科临床工作时就接触到了米诺地尔，因为工作原因，这13多年也一直在观察米诺地尔的使用效果。

现在脱发越来越年轻化，很多脱发朋友都想知道米诺地尔的真实生发效果，所以我就特意查阅了大量医学文献，并结合自己的专业知识，写了这篇关于米诺地尔的系统科普文章。

在这篇文中，我尽可能用通俗易懂的话将米诺地尔治疗脱发的所有问题讲清楚，说明白，并附上大量国内外临床研究数据，让大家对米诺地尔有个充分、全面、客观的认识。

这篇文章总计8000多字，目录如下：

（时间宝贵的读者可以直接选择自己感兴趣的部分查看。如果你打算使用米诺地尔，那我建议你把这篇文章读完，应该会对你有不少帮助。）

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米诺地尔在1970年最初是作为口服药物用于治疗严重和顽固性高血压。巧合的是，医生在秃顶的病人中观察到了头发的再生长和全身性过度毛发，这导致了局部用米诺地尔制剂的开发。

该制剂首先用于治疗男性雄性脱发，然后用于女性。2％的米诺地尔溶液于1986年首次投放市场，随后1993年上市了5％的米诺地尔溶液 。

迄今为止，局部外用米诺地尔仍然是治疗雄性激素脱发的主要治疗方法，此外在中国还被批准用于斑秃的治疗。

国外还经常用于其他脱发疾病的超说明书（off-label）治疗，如瘢痕性脱发和发干，以及改善其他区域的体毛生长（包括眉毛和胡须）等。

YouTube博主用米诺增密胡须（1）

YouTube博主用米诺增密胡须（2）

经常fan墙上网的同学可能会发现，国外很多精神小伙会为了增强个人男性魅力，会用米诺地尔来加密胡须。

米诺地尔搽剂的基本信息:

米诺地尔作为OTC甲类药物，在说明书上一般都会标明以下信息：

这部分我就不过多赘述了，大家看看就好。

米诺地尔到底是如何实现防脱生发的呢？这应该是很多脱发患者很关心的问题。

米诺地尔是一种周围血管扩张药。这意味着它会加宽血管并增加身体某些部位的血流量。将米诺地尔局部涂在头皮上，它将使血管的肌肉壁松弛，使血液更容易流到头皮和毛囊。这种血管舒张作用使更多的养分和氧气通过血液流到毛囊，从而促进生长。

此外，研究显示米诺地尔还有细胞增殖作用，从而促进萎缩的毛囊生长。

米诺地尔通过打开位于外周动脉上的钾通道而达到舒张血管的作用。Dazhong Xu等人提出，钾通道活性是细胞周期发展到G1阶段（DNA合成前期）所必需的。[1]

因此,米诺地尔可能在早期细胞增殖中起关键作用。该理论得到动物研究结果的进一步支持，米诺地尔增加了细胞DNA合成并增强细胞增殖。[2]

米诺地尔是一种前药（prodrug，是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。），真正对头发生长产生积极作用的主要是其代谢产物：米诺地尔硫酸盐，而负责这种转化的酶是毛囊中的磺基转移酶（sulfotransferase）。

磺基转移酶在个体间的含量不同，酶活性较高的患者对局部米诺地尔的反应要优于酶活性较低的患者，对于长时间使用米诺地尔无效的雄性激素脱发患者，要提醒其到医院检测毛囊中的磺基转移酶含量。

这里也要说明2点：

（1）目前医学对于米诺地尔生发的作用机理还没彻底研究明白，以上基本就是关于米诺地尔生发研究的最新内容。

（2）米诺地尔不是百分之百有生发效果，部分脱发患者使用后会无效。（下面我会详细说米诺地尔的有效率）

1、官方推荐

目前米诺地尔在全世界有超过70个国家上市，被用于治疗脱发，各国官方临床指南也对其进行了推荐。

2、临床数据

米诺地尔起效时间一般在三个月以上，前三个月内很少看到明显的效果，大多数临床研究表明，局部外用米诺地尔通常需要六个月后才能发现显著的效果（平均见效时间为 6~9 个月），有效率（头发增长或止脱）可达50%~85%[3]。

（1）4个月有效性

日本一项双盲试验[9]对20岁以上日本男性AGA（雄激素性脱发）患者分别给予5%米诺地尔（n=150）和1%米诺地尔（n=150）治疗16周的结果显示：

相对于基线毛发数，5%米诺地尔治疗组的全发平均增长了22.3/cm2（图1.）,非绒毛平均增长了26.4/cm2（图2.）；

16周时，根据研究者评分和患者评分的头发生长有效率（轻微改善或更好）分别为81.1%和67.1%（图3,4）。

图1. 基于基线的全发数随时间的增长变化

图2. 基于基线的非绒毛数随时间的增长变化

图3.治疗16周，研究者评估头发生长情况

图4.治疗16周，患者自我评估头发生长情况

（2）12个月有效性

在一项48周、双盲、安慰剂对照、随机多中心试验中[9]，医生对139名AGA患者（年龄21-49岁，脱发平均时间9年）外用5%米诺地尔，一天2次，治疗48周后从非绒毛毛计数基线变化、患者评分（头皮覆盖率和治疗效益）以及研究者评价（头皮覆盖率）等方面统计。

结果表明，局部外用5%米诺地尔48周后的头发再生的显效率为62% (86/139)，其中40%（55/139）达到了中等或浓密等级的头发再生。（3）长期有效性

美国杜克大学Olsen博士对126名持续使用2%或3%的米诺地尔的患者进行了2年9个月和5年的长期随访[4][5]。结果显示（图1.）

图1. 局部使用米诺地尔的AGA患者非绒毛目标头发的纵观图

米诺地尔在使用1年周期时达到峰值效果，继续使用可保持患者头发停留在较理想的状态下，不再受AGA影响而脱发恶化。

（4）5%米诺地尔与2%米诺地尔有效性对比

一项48周、双盲、安慰剂对照、随机多中心试验[9]，比较了5%米诺地尔、2%米诺地尔和安慰剂治疗男性AGA的疗效。

试验将393名雄性激素性脱发男性患者（18-49岁）分为三组：5%米诺地尔溶液组（n＝157）；2%米诺地尔溶液组（n＝158），安慰剂组（5%空白溶剂，n＝78），每日2次。

通过头皮靶区毛发计数、患者和研究者对头皮覆盖率变化和治疗效益的评估等评估疗效。治疗48周后，从非绒毛毛计数基线变化、患者评分（头皮覆盖率和治疗效益）以及研究者评价（头皮覆盖

局部外用5%米诺地尔溶液明显优于2%米诺地尔溶液和安慰剂（图2，表1）。头发计数数据表明，使用5%米诺地尔溶液比2%的局部米诺地尔溶液更早显示治疗效果。

图2.非绒毛计数与基线比较的变化。P值明显反应5%米诺地尔组与2%米诺地尔组存在显著性差异。

表1：5%米诺地尔、2%米诺地尔和安慰剂治疗48周后效果统计

1、米诺地尔有哪些不良反应

米诺地尔溶液临床上常见的不良反应是头皮的轻度皮炎。

偶有报道使用本品后可有下列不良反应，但其与使用的因果关系尚不明确。

这些不良反应包括：刺激性皮炎(红肿、皮屑和灼痛，1.5%)，轻度红斑、瘙痒（3.6%）、非特异性过敏反应，风团、过敏性鼻炎、面部肿胀、过敏、气短（1.2%）、头痛（15.0%）、神经炎、头晕、晕厥、眩晕、水肿（3.3%）、胸痛、血压变化、心悸和脉搏频率变化。

使用米诺地尔过程中还有一个副作用是导致迅速脱发，网络上称之为“狂脱期”，即部分脱发患者在使用米诺地尔约2~4周时，出现大量头发暂时性脱落的现象。

这是因为米诺地尔加速了处于休止状态（Telogen）的 头发脱落，使头发进入生长期（Anagen），从而积极地促进头发的生长。使用米诺地尔初期出现脱发是暂时的效果，它会随着休止期的毛发脱落而被生长期的新头发代替，继而产生明显浓密的头发。（关于米诺地尔导致的狂脱，我会在常见问题部分做详细阐述）

2、禁忌症

a. 对米诺地尔或其他任何一种成分（乙醇、丙二醇等）过敏者禁用;

b. 孕妇及哺乳期妇女禁用

3、米诺地尔使用注意事项（来自米诺地尔搽剂说明书）

a. 米诺地尔溶液仅限于头皮局部使用，不能口服或将本品涂于身体的其他区域。

b. 米诺地尔对头皮有瘢痕或损伤的部位无效。

c. 尽管没有证据显示外用本品可导致全身作用，但部分米诺地尔会被皮肤吸收，并可能存在心动过速、心绞痛或增强由胍乙啶引起的直立性低血压。所以原有心脏病病史的患者应当意识到使用本品可能使病情恶化。

d. 使用时，应注意观察由米诺地尔引起的全身作用的一些征兆。一旦发生全身作用或严重的皮肤病反应，患者应停止使用，并及时与医生联系。

e. 米诺地尔溶液可能会灼伤和刺激眼部。如发生药液接触敏感表面（眼，擦伤的部位，黏膜）时，应当用大量的冷水冲洗该区域。

f. 儿童及65岁以上老年人慎用，若需使用时应医师或药师指导。

g. 出现以下情况时，停止使用本：癫痫、心跳加速或眩晕；突然无法解释的体重增加；手足肿胀，头皮刺激或发红；使用本品如出现靠头皮部位毛发过度生长；4个月内无头发再生。

h. 本品不可过量使用，如使用过量或发生严重不良反应时应立即就医。

i. 对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

j. 本品性状发生改变时禁止使用。

k. 意外使用本品会导致严重的不良反应，请将本品放在儿童不能接触的地方。

l. 儿童必须在成人监护下使用。

m. 如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

4、米诺地尔的药物相互作用

目前尚不清楚使用米诺地尔溶液是否伴随药物的相互作用。虽然没有临床证明，但在同时服用外周舒血管药（如肼苯哒嗪类药物、胍乙啶等）的病人中仍可能存在体位性低血压。

外用药物，如维甲酸和蒽林，可改变角质层屏障，如果同时使用，可增加外用米诺地尔的吸收。

在上面的米诺地尔作用机制中，我提到了影响米诺地尔在体内药效的一个很重要的酶（磺基转移酶），所以临床用药中要注意避免与影响磺基转移酶活性的药物同时使用。

临床发现，水杨酸酯和阿司匹林可以抑制磺基转移酶。一项研究表明[4]，低剂量使用阿司匹林14天后，毛囊中磺基转移酶活性下降。因此，先前或同时使用阿司匹林会降低对局部米诺地尔的临床效果。

5、药理毒理

[药代动力学] 局部米诺地尔约有1.4％是通过正常头皮吸收的，而吸收的增加与药物浓度，给药频率和对角质层屏障功能的损害有关。局部米诺地尔的全身吸收量少于头皮上吸收量的99％。米诺地尔不与血浆蛋白结合或穿过血脑屏障。大约95％的全身吸收药物及其代谢产物在4天内通过肾脏排泄。[6]

[毒性] 大鼠口服LD50（半数致死量）为1321-3492mg/kg; 在小鼠中为2456-2648 mg/kg，为低毒物质。

[生殖毒性] 米诺地尔被列为怀孕风险C类（动物研究证明对胎儿有影响，无人类临床数据）。尽管尚无足够的人类研究检查该药物对胎儿的作用，但动物生殖研究显示其不良作用，包括受孕能力下降和后代存活率下降。

在大鼠生育力研究中，米诺地尔在3-10毫克/公斤/天和80毫克/公斤/天皮下注射口服剂量下可减少活产仔数。在妊娠期间每天接受米诺地尔10毫克的每日剂量，观察到畸形的面部特征和过度肥大。因此，不应被孕妇使用。[7]

系统性吸收的米诺地尔可在人乳汁中分泌。因此米诺地尔不应用于哺乳期妇女。皮下注射米诺地尔80mg/kg/天对哺乳期大鼠抑制出生后的生长，并增加后代的死亡率。

[药物过量使用] 米诺地尔高浓度意外摄入可能会产生血管舒张作用相关的全身效应，如体液潴留、心动过速或血压降低有关的心血管效应。适当的利尿剂治疗可以控制液体潴留。心动过速可以通过注射β肾上腺素能阻断剂来控制。症状性低血压应通过静脉注射生理盐水来治疗。

很多没有使用和正在使用米诺地尔的患者，可能会遇到一些疑问。下面我整理了一些关于米诺地尔的常见使用问题，并给到的详细的解答。

1、使用米诺地尔出现“狂脱期”是怎么回事？应怎么处理？

所谓狂脱期，是指部分脱发患者在使用米诺地尔约2~4周时，出现大量头发暂时性脱落的现象。

很多患者因为惧怕“狂脱期”不敢使用米诺地尔，或因为“狂脱期”的到来，停止使用米诺地尔。殊不知，这其实是一种正常现象。

那为什么会出现“狂脱期”呢？首先我们需了解头发的生长周期：

毛发生长周期分为三个阶段：生长期（约2~8年）、退行期（约2~3周）和休止期（约3~4个月）。在头发进入休止期并脱落后，新的头发会长出来并进入生长期。

人之所以脱发，是由于处于退行期和休止期的头发太多，而毛发进入生长期之前，则必须先经历退行期和休止期。

使用米诺地尔，可缩短不健康的头发的休止期，促进健康的头发新生。

有实验证明，使用米诺地尔的小鼠毛发休止期从20天减少到至今1～2天。当处于休止期的头发在短期内大批脱落，就出现了所谓的“狂脱期”。而且，脱落下来的头发本身就是不健康的头发，米诺地尔只是加速其脱落，并不是导致头发脱落的根本原因。

此外，“狂脱期”并不是每一位脱发患者都会经历。事实上，如果出现狂脱期，说明该患者对米诺地尔有积极的反应，在后续的治疗过程中，也更容易获得良好的疗效。

2、米诺地尔使用过程中会有哪些不良反应？怎么处理？

上面我已经提到了，米诺地尔溶液临床上常见的不良反应是头皮的轻度皮炎。 还可能出现轻度红斑、瘙痒、非特异性过敏反应，风团、过敏性鼻炎、面部肿胀、等不良反应

但这些不良反应与使用米诺地尔的因果关系尚不明确。

首次使用米诺地尔溶液时，应注意观察由米诺地尔引起的全身作用的一些征兆。如出现一些轻度的瘙痒或不适，可继续使用，若症状仍无改善，应停止使用。一旦发生全身作用或严重的皮肤病反应，患者应停止使用，并及时与医生联系。

3、如何正确使用5%米诺地尔溶液？

每天涂抹两次，每次1ml。 切记，只能涂抹规定的剂量。增加涂抹剂量不但不会改善头发的生长状况，反而会增加副作用的风险。

在需要治疗的头皮部位涂抹规定的剂量。

建议（不是必须）在涂抹药物前清洗头发和头皮，并确保涂抹时头发和头皮已完全干透。

在涂抹米诺地尔后的至少4小时内不得清洗头发。

用药后应立即洗手，以去除手上可能粘有的任何药物。如果您不想药物沾染手指，可直接用喷头将药物均匀喷到脱发头皮处，因为按摩2-3分钟不是必需的。[12]

不得在涂抹米诺地尔后使用吹风筒吹干头发，因为这样可能会减弱治疗效果。

使用其他造型产品（如发胶、摩丝）或睡觉前，应确保涂抹在头皮上的米诺地尔完全干透。涂抹米诺地尔后，如果头发或头皮没有完全干透，药物可能会污染衣物或床单。

4、米诺地尔需要使用多久才能看到效果？

米诺地尔的主要作用是缩短头发处于休止期（头发停止生长的阶段）的时间，使其进入新的生长期，从而长出新的头发，头发的休止期为3-4个月，生长期约需要3-5年，所以米诺地尔发生可以肉眼看到的明显效果需要一定的时间。

大多数研究表明，局部外用米诺地尔通常需要六个月后才能发现显著的效果，在使用的前三个月中可能很少或没有可见结果。

国外网站展示使用Minoxidil（米诺地尔）的效果

在一项临床研究中，有26％的男性在使用2％的米诺地尔局部治疗4个月后报告观察到中度至致密的头发再生长，这表明如果你有耐心并愿意持续使用它，米诺地尔是会有效果的。

米诺地尔涂抹到你头皮后会立刻产生作用机理，但在最初的三到六个月内不会产生明显的效果，但至少不会让您的头发继续恶化。

六个月后，大部分患者会看到明显改善，在连续使用1年周期时达到峰值效果，继续使用可保持患者头发停留在较理想的状态，不再受雄脱影响，但停药后大概率会出现复脱情况。

5、米诺地尔使用过程中哪些因素会影响生发效果？

米诺地尔使用过程中常见的影响效果的因素有：

1、用药时间过短：因为头发有生长周期，头发从脱落再到生长，有3个月的休止期，也就是说用药促进新头发长出一般需要3个月以上，所有这里的疗程很重要，一般建议使用3个月以上才去判断效果。

2、用量不对：米诺地尔溶液需要固定剂量、固定时间使用，建议每天2次，每次1ml，早晚使用，1ml大概是6-7喷，这样做主要是为了有规律的来刺激毛囊，促进新发生长。

3、用法不对：建议药液需要到达头皮，同时喷完后需要按摩3分钟以上使药物挥干和吸收，而不是喷几下就草草了事，因为有时毛发挡住药液，没充分与头皮接触，也会影响到效果。涂抹药物之后不要立即洗头冲掉，研究表明：涂抹1小时后药物吸收50%，涂抹4小时后药物吸收75%。因此，建议用药4小时后再洗头，如果需要保持形象，也至少要维持1小时后再洗头。

4、生活习惯没有改过来：虽然说脱发是一个表面现象，但它与内部多种激素、酶的活性有很大关联，熬夜、饮食油腻、精神压力大等等，都会影响治疗效果，即使使用方法对了，坏习惯没改过来，治疗效果也可能不理想。

6、米诺地尔会产生药物依赖性吗？

米诺地尔并没有产生依赖性的科学根据以及临床表现，所以在无特殊情况下，米诺地尔是对人体绝对没有产生依赖性可言的。

米诺地尔被用来治疗脱发，将米诺地尔溶液外抹在头皮表面就可以发挥功效，不像很多口服药物一样，米诺地尔不会给肝脏带来压力。但就算米诺地尔没有依赖性，同样需要长期使用才可以达到应有的效果。一般会在使用后的3个月才出现对应的效果。

7、米诺地尔停药后会复脱吗？

大家要知道，米诺地尔在治疗雄脱中起到的作用是刺激毛囊细胞增殖，促进毛发生长，并不能影响体内二氢睾酮（DHT，导致发秃的主要激素，受遗传因素影响）的水平。

使用米诺地尔的过程只是抵消或逆转了二氢睾酮对脱发的影响，停药后毛囊因为没有了药物对二氢睾酮脱发效果的对抗，会重新进入由二氢睾酮支配的自然脱发过程中。

客观来说，米诺地尔停药后复脱只是时间和进程问题。

一项研究[8]对米诺地尔用药6个月以上的患者进行跟踪后发现，用药期间毛发比治疗前增长了一倍，停药后增加的头发将会重新脱落而进入自然秃顶的过程，最明显的脱发发生在停药后的6个月内，米诺地尔导致的毛发生长在停药后将不能持续。

研究者提示，为了维持美容上可接受的效果，患者需要持续地使用米诺尔进行治疗。

8、5%米诺地尔可以和1mg非那雄胺同时使用吗？

米诺地尔和非那雄胺治疗脱发的途径和机理是不同的，两种药物同时使用没有药物相互作用，且对于雄性脱发治疗是相辅相成的，可以达到更好的雄脱治疗效果。

米诺地尔通过刺激真皮毛乳头细胞表达血管内皮生长因子，扩张头皮血管，改善微循环，从而促进毛发生长。

而非那雄胺是通过抑制5α-还原酶抑制剂，有效阻断体内睾酮转化为DHT（导致毛囊萎缩的主要因素），使血液循环和头皮中的DHT浓度降低（每天1次1mg非那雄胺可使体内DHT降低70%），从而阻止进一步的脱发，使萎缩的毛发恢复生长。非那雄胺结合米诺地尔一起使用可以显著提升效果有效率可普遍达到80%以上，是目前最优的药物治疗方案。[9]

9、长期使用米诺地尔是否安全？

米诺地尔自1986年被批准用于脱发治疗，至今已有30多年了，其安全性经过了长时间的临床验证，米诺地尔没有严重的不良反应报告。

有文献报道[7,8]对连续使用米诺地尔的患者进行了2年9个月和5年的随访跟踪，证实米诺地尔长期使用耐受性良好，副作用极小。

其实国外很早就有相关研究了，但研究发现外用非那雄胺血液中二氢睾酮含量仅减少了30%，而口服非那雄胺血液中二氢睾酮含量减少能达到70%。也就是说，外用的效果还不到口服效果的一半，效果有些不尽如人意，所以并未得到推广。

若说其副作用，外用的副作用的确会更小，但本来非那雄胺副作用就很小，再结合作用效果来说，剂型上的改变也不是很有必要的。

想用外用药，米诺地尔不是更方便吗？

有用，但是没那么容易操作。

外用非那雄胺并非把非那雄胺磨碎放进水里那么简单，因为非那雄胺不溶于水，如果要保证外用效果的话，需要一些医药制备相关的知识，普通人没办法去操作。就算你有一定的医学知识，比如用百多邦溶解后和非那雄胺一起搅拌，配成乳膏，你也没办法掌握精确的剂量，药物的吸收率也无法保障。

其实去年的时候，一个叫Caretopic的外用非那雄胺喷雾在一些国家已经上市过，临床数据也能查到：

测试结果表明，外用非那雄胺的效果比口服略差，但是差距不大，有差不多口服效果的80%以上。

一些受试者也表示，效果很好，生发效果显著。

但是外用非那雄胺的副作用确实减少了挺多，在外用非那雄胺、安慰剂和口服非那雄胺组中，治疗相关 TEAE 的发生率分别为 9.9%、6.6% 和 11.9%。在外用非那雄胺、安慰剂或口服非那雄胺组中，主要 TEAE 为：瘙痒（分别为 2.2% 与 0.6% 与 1.2% 的患者）、红斑（2.2%、0% 和0%）和性欲减退（分别为 0.6%、2.8% 和 4.8%）

其实国外很早就有相关研究了，但研究发现外用非那雄胺血液中二氢睾酮含量仅减少了30%，而口服非那雄胺血液中二氢睾酮含量减少能达到70%。也就是说，外用的效果还不到口服效果的一半，效果有些不尽如人意，所以并未得到推广。

若说其副作用，外用的副作用的确会更小，但本来非那雄胺副作用就很小，再结合作用效果来说，剂型上的改变也不是很有必要的。

想用外用药，米诺地尔不是更方便吗？

有用，但是没那么容易操作。

外用非那雄胺并非把非那雄胺磨碎放进水里那么简单，因为非那雄胺不溶于水，如果要保证外用效果的话，需要一些医药制备相关的知识，普通人没办法去操作。就算你有一定的医学知识，比如用百多邦溶解后和非那雄胺一起搅拌，配成乳膏，你也没办法掌握精确的剂量，药物的吸收率也无法保障。

其实去年的时候，一个叫Caretopic的外用非那雄胺喷雾在一些国家已经上市过，临床数据也能查到：

测试结果表明，外用非那雄胺的效果比口服略差，但是差距不大，有差不多口服效果的80%以上。

一些受试者也表示，效果很好，生发效果显著。

但是外用非那雄胺的副作用确实减少了挺多，在外用非那雄胺、安慰剂和口服非那雄胺组中，治疗相关 TEAE 的发生率分别为 9.9%、6.6% 和 11.9%。在外用非那雄胺、安慰剂或口服非那雄胺组中，主要 TEAE 为：瘙痒（分别为 2.2% 与 0.6% 与 1.2% 的患者）、红斑（2.2%、0% 和0%）和性欲减退（分别为 0.6%、2.8% 和 4.8%）